恶唑烷酮类抗菌药的临床应用分解.ppt

噁唑烷酮类抗菌药的临床应用 一、噁唑烷酮类抗菌药（oxazolidinone）——全新的化学结构 噁唑烷酮类抗菌药物是继磺胺类和喹诺酮类之后，新上市的一种结构全新的化学合成抗菌药物，有独特的作用机理和良好的抗菌活性，其抗菌谱覆盖了革兰阳性球菌，被认为是解决革兰阳性菌多药耐药的新方向和新希望。 二、利奈唑胺的化学结构 利奈唑胺抑制蛋白质合成，与50S亚基的23S亚基结合而阻止70S核糖体复合物的形成，从而妨碍蛋白质合成的起始阶段。因为它的早期作用，是其独特的结合位置为蛋白质合成的核糖体装配阶段，因此与其他类别的抗菌药物就没有交叉耐药性。 利奈唑胺治疗院内MRSA肺炎的疗效显著优于万古霉素 与替考拉宁比较，治疗ICU中革兰阳性菌肺炎 临床疗效差异的原因之一 PK/PD的差异 万古霉素：肺组织浓度低于血清浓度（n=30） 1小时 9.6mg/ug VS 40.6mg/L 穿透率(%) 24% 12小时 2.8mg/ug VS 6.7mg/L 穿透率(%) 42% 利奈唑胺：肺泡上皮衬液（ELF）高于血浆浓度（n=25） 4小时 64.3ug/ml VS 7.3ug/ml 穿透率(%) 880% 12小时 24.3ug/ml VS