型糖尿病口服药物合理使用__培训课件.ppt

* 达美康缓释片是第一个亲水基质剂型的口服降糖药。它采用两种不同粘度的羟丙甲纤维素的创新配方，调节药物活性成分按需释放。 * 这美康缓释片的剂型优势还体现在：接近完全的生物利用度 ( 97%,口服:静注)，减少服用剂量（缓释片30mg相当于普通片80mg），吸收不受食物的影响，对于大部分患者，30mg每片，每天2-4片。 * 这张幻灯片显示了从1007例2型糖尿病患者服用达美康缓释片后综合的药代动力学曲线，证实达美康缓释片早晨一次服用后，血药浓度缓慢升高，与人体24小时血糖生理波动相适应，但夜间血糖水平较低时血药浓度相对较低，避免了夜间低血糖的发生。 * 59 总结 亚莫利－格列美脲是新一代的磺脲类药物。它与磺脲类受体的另一结合位点结合，使之具有节省胰岛素的特点，在更低的胰岛素水平下就能发挥相同的降糖效果。亚莫利与其它磺脲类药物的不同是，在所有的剂量下都能每天服用一次。每天服用一次与每天服用二次的降糖效果相同。由于其每天服用一次就能有效地控制24小时的血糖，因此能提高患者的依从性。亚莫利服用方便，不受进餐的影响，可以在餐前或餐后服用。亚莫利低血糖事件的发生率较低，这与亚莫利和受体结合的部位不同有关。由于亚莫利不会阻断心肌的KATP通道，因此对心血管系统的影响很小。大部分磺脲类药物都有增加体重的趋势，但亚莫利去不会增加体重。在基线BMI较大的病人中，有减轻体重的作用。 * 因那格列奈在国内尚未上市，仅重点介绍瑞格列奈 * 这是对大鼠所做的研究，可以看到给那格列奈之后胰岛素的分泌出现了明显的I相高峰，之后迅速地恢复到了正常。瑞格列奈I相高峰不明显而且持续的时间也比较长。磺脲类的药物也是I相高峰不明显且持续时间很长。 * * 129. 在降糖药物中，格华止对心血管病变有显著的干预作用，它不仅能降低血糖，保护β细胞的功能，更能够减少代谢紊乱。有2个很好的大型研究为格华止提供了循证医学保证。 * * 解说词 我们吃下去的食物主要是淀粉,淀粉经过α-淀粉酶的作用分解成麦芽糖再经过麦芽糖酶转化为葡萄糖，最后通过肠壁吸收。蔗糖也是如此，经过糖苷酶的作用转化为葡萄糖和果糖。 * 与其它噻唑烷二酮类药物相比，文迪雅有全新的化学结构，是唯一的吡啶酰氨格列酮。 Slide 35 * 格列酮类药物不仅有肝功能损害，而且还有其他可能的不良反应，如浮肿等。浮肿现象在中国的发生率较西方更高，可能与中国人膳食中摄入食盐量较高有关。格列酮类药物由于能够引起血容量增加从而引起和加重心衰。 * GLP-1较GIP具有更强的促胰岛素分泌作用，同时具有抑制餐后胰高血糖素分泌、延缓胃排空、抑制摄食等GIP所不具备的生理作用 二甲双胍用药指征 2型糖尿病一线用药，除控制血糖外还可以减少心血管疾病的发生（UKPDS） 对肥胖和不肥胖的2型糖尿病同样有效 对糖耐量异常的病人非常有效，有预防作用 对多囊卵巢综合征有益 用于儿童（＞=10岁，美国FDA，欧盟中国FSDA都批准） 二甲双胍禁忌症 eGFR 45 当天使用任何造影剂 严重的充血性心力衰竭 严重的肝脏疾病和酗酒 休克 双胍类药物不良反应 常见有消化道反应 恶心、呕吐、腹胀、腹泻 （与进餐同服可以减少胃肠道的不适） 乳酸性酸中毒 多发于老年人，缺氧，心肺、肝、肾功能不全的患者尤要注意 服用苯乙双胍的患者相对多见 双胍类药物－总结 由于其作用特点，故不增高血胰岛素水平，不增加体重，临床适用于肥胖患者 乳酸性酸中毒在苯乙双胍相对多见，二甲双胍在治疗剂量使用时少见 单独使用不会引起低血糖 降低多种心血管危险因素: 脂质异常、 血凝异常、 直接血管作用 α-葡萄糖苷酶抑制剂 阿卡波糖 ( 常用剂量 150-300mg/day ) 伏格列波糖 (常用剂量 0.6-0.9mg/day ) 通用名与商品名 阿卡波糖：拜唐平、卡博平 伏格列波糖：倍欣、伏利波糖 * α- 葡萄糖苷酶抑制剂 商品名 倍欣? 拜唐苹 分类 选择性双糖水解酶抑制剂 多糖酶抑制剂 化学名 伏格列波糖 Voglibose 阿卡波糖 Acarbose 生产厂家 日本武田 德国拜耳 片剂量 0.2mg 50mg 作用机制 选择性抑制双糖水解酶 抑制多糖酶，双糖酶 * 葡萄糖苷酶抑制剂作用机制 小肠腔 纹状缘 小肠壁 淀粉 -淀粉酶 麦芽糖 麦芽三糖 糊 精 葡萄糖 麦芽糖酶 异麦芽糖酶 糊精酶 主动转运 主动转运 被动转运 蔗糖 葡萄糖 果糖 伏格列波糖 ：阿卡波糖 α-葡萄糖苷酶抑制剂用药指征 轻度空腹血糖上升的病人 餐后高血糖的病人 可以和所有口服降糖药物及胰岛素合用 糖耐量异常的病人 α-葡萄糖苷酶抑制剂的不良反应 主要不良反应为消化道反应，结肠部位未被吸 收的碳水化合物经细菌发酵导致腹