环糊精包合技术精选.pptVIP

环糊精包合技术 李国栋 第二军医大学药学院药剂学教研室 包合技术 包合技术系指一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。这种包合物是由主分子（host-molecule）和客分子两种组分加合组成，主分子具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳在内形成分子囊。 包合物类型 包合原理 可与环糊精形成固体包合物用于口服剂型的有机物 化合物结构中原子数大于5个（C.P.S.N）。 化合物在水中的溶解度小于10mg/ml。 化合物的熔点小于250℃。 化合物的稠环小于5个。 化合物的分子量在100?400之间。 环糊精的研究进展 1891年由Villes首先发现 二十世纪初期分离成功α、β环糊精 50年代处确定了环糊精的化学结构 1968年美国CPC公司开始小批量生产β－环糊精 1972年日本帝人公司发现利用细菌可大量生产β－环糊精 我国1984年工业生产试验通过鉴定 环糊精的结构 环糊精的立体结构 环糊精在体内的吸收过程 饱和水溶液法 环糊精（饱和水溶液）+ 客分子化合物?搅拌混合30min?包含物 溶解度大的客分子加有机溶媒促进沉淀与包含物的分离。 水中难溶的客分子，加少量溶媒溶解后再加入饱和溶液中。 包含物为沉淀，则过滤、水洗，取少量适当有机溶媒洗除残留药物，干燥即得。 研磨法 用1-5倍的水与环糊精混合，再加入药物（必要时溶于有机溶剂），在研磨机中充分研磨混合2-5h，