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注射用盐酸伊立替康说明书核准日期:2007年02月14日修改日期:2008年11月17日【药品名称】通用名称：注射用盐酸伊立替康英文名称：Irinotecan Hydrochloride for Injection商品名称：艾力【成份】本品主要成份是盐酸伊立替康。其化学名称为：(+)-(4S)-4,11-二乙基-4-羟基-9-[(4-派啶基派啶)羰基]-1H-吡喃并[3,4:6,7]吲哚嗪[1,2b]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮盐酸盐三水合物。化学结构式：分子式：C33H38N4O6·HCl·3H20分子量：677.19其辅料为乳酸和甘露醇。【性状】本品为淡黄色或黄色的疏松块状物或粉末。【适应症】用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5-Fu化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。【规格】100mg (按C33H38N4O6?HC1计)。【用法用量】本品推荐剂量为350mg/m2，静脉滴注30~90分钟，每三周一次。剂量调整：对于无症状的严重中性粒细胞减少症 (中性粒细胞计数＜500/mm3)，中性粒细胞减少伴发热或感染 (体温超过38℃，中性粒细胞计数＜1000/mm3，或严重腹泻 (需静脉输液治疗) 的病人，下周期治疗剂量应从350mg/m2减至300mg/m2，若这一剂量仍出现严重中性粒细胞减少症，或如上所述的与中性粒细胞减少相关的发热及感染或严重腹泻时，下一周期治疗剂量可进一步从300mg/m2减量至250mg/m2。延迟给药：患者中性粒细胞计数未恢复至1500mm3以上前请勿使用本品。当患者曾出现过严重中性粒细胞减少症或严重胃肠道的不良反应如腹泻、恶心和呕吐时，本品的使用必须推迟到这些症状，尤其是腹泻完全消失为止。疗程：本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。特殊人群：肝功能受损的患者：当患者的胆红素超过正常值上限由(ULN)的1.0-1.5倍时，发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加。对该人群应经常进行全血细胞计数。当患者的胆红素超过正常值上限1.5倍时，不可用本品治疗。肾功能受损的患者：本品不宜用于肾功能不良的患者。老年人：未对老年人进行过特殊药代动力学研究。但是，由于老年人各项生理功能，尤其是肝功能的减退机率很大，选择剂量时须谨慎。【不良反应】1.胃肠道：迟发性腹泻：腹泻 (用药24小时后发生) 是本品的剂量限制性毒性反应，在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中20%发生严重腹泻。出现第一次稀便的中位时间为滴注本品后第5天。有个别病例出现假膜性结肠炎，其中1例已被细菌学证实 (难辨梭状芽胞杆菌)。恶心与呕吐：使用止吐药后10%患者仍发生严重恶心及呕吐。其他胃肠反应：腹泻及/或呕吐伴随脱水症状已有报导。少于10%的患者发生与本品治疗有关的便秘。少见发生肠梗阻报道。其他轻微反应如：厌食、腹痛及黏膜炎。2.血液学：中性粒细胞减少是剂量限制性毒性。78.7%的患者均出现过中性粒细胞减少症，严重者 (中性粒细胞计数＜500/mm3占22.6%。在可评价的周期内，18%出现中性粒细胞计数＜1000/mm3，其中7.6%中性粒细胞计数＜500/mm3，中性粒细胞减少症是可逆的和非蓄积的，到最低点的中位时间为8天，通常在第22天完全恢复正常。6.2%的患者 (按周期为1.7%) 出现严重中性粒细胞减少症合并发热。10.3%的患者 (按周期为2.5%) 出现感染；5.3%的患者 (按周期为1.1%) 出现严重中性粒细胞减少症引起的感染，2例死亡。贫血的发生率为58.7% (其中8%Hb＜8g/dl，0.9%Hb＜6.5g/dl) 。7.4%的患者 (按周期为1.8%) 出现血小板减少症 (＜100000/mm3)， (其中0.9%血小板＜50000/mm3，按周期为0.2%)。几乎所有患者均在第22天恢复。在上市后使用中，曾报道1例因抗血小板抗体导致外周血小板减少症的病例。3.急性胆碱能综合征：9%的患者出现短暂严重的急性胆碱能综合征。主要症状为：早发性腹泻及其他症状，如用药后第一个24小时内发生：腹痛、结膜炎、鼻炎、低血压、血管舒张、出汗、寒战、全身不适、头晕、视力障碍、瞳孔缩小、流泪、流涎增多，以上症状于阿托品治疗后消失。4.其他作用：早期的反应如呼吸困难、肌肉收缩、痉挛及感觉异常等均有报道。少于10%的患者出现严重乏力，其与使用本品的确切关系尚未阐明。常见脱发，为可逆的。I 2%的患者在无感染或严重中性粒细胞减少症的情况下出现发热。轻度皮肤反应，变态反应及注射部位的反应尽管不常见，但也有报道。5.实验室检查：血清中短暂、轻至中度转氨酶、碱性磷酸酶、胆红素水平升高的发生率分别为9.2%、8.1%和1.8% (指在无进展性肝转移的患者)。7.3%的患者出现短暂的轻至中度血清肌酐水平升高。【禁忌】1.禁用于有慢