第2章药物代谢动力学-liu要素.ppt

吸 收 Absorption A 分 布 Distribution D 代 谢 Metabolism M 排 泄 Excretion E 预测血药水平，制定最佳给药方案、剂量和给药频度 生物等效性、药物相互作用 治疗药物监测等，指导合理用药 设计新药、改进药物剂型 药物达到病患组织才能发挥作用 指药物未经化学变化而从给药部位进入血液循环的过程 只有吸收的药物，才能发挥疗效；药物吸收的多少与难易，决定药物作用 局部用药和胃肠道疾病用药的吸收作用并非所需 吸收作用=全身作用=系统作用 静脉内给药无吸收过程 气雾吸入腹腔注射舌下直肠肌注皮下口服皮肤 血浆蛋白结合率 靶器官的血流量 组织细胞结合 体液pH和药物溶解度 体内屏障 血—脑屏障：脑组织的毛细血管内皮细胞紧密相连，不具小孔和吞饮小泡，且外表面被星形胶质细胞包围 脂溶扩散为主：取决于脂溶性和解离度，如乙醚、硫喷妥等 胎儿与母体循环系统之间的屏障称为胎盘屏障（Placental barriers ） 水溶性和解离型药物不易通过，脂溶性高的药物能通过 定义：药物进入体内后，发生化学结构上的变化，也称为生物转化，机体自身保护机制 临床意义 药效活性增加或减少 毒性增加或减少 极性的增加或减少 生物转化分为两相 肝脏、胃肠道、肺、肾脏、皮肤 Ⅰ相反应：包括氧化、还原或水解，引入或脱去功能基团，主要P450