7抗胆碱酯酶药和胆碱酯.pptVIP

抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 第一节——胆碱酯酶 胆碱酯酶 1、真性胆碱酯酶（乙酰胆碱酯酶） 2、假性胆碱酯酶 Ach+AchE AchAchE复合物 胆碱+乙酰化AchE 乙酸+ AchE 第二节——抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药（与胆碱酯酶结合后水解慢） 1、易逆性抗胆碱酯酶药 2、难逆性抗胆碱酯酶药 一、易逆性抗胆碱酯酶药 （一）易逆性抗AchE药一般特性 药理作用 1、眼：缩小瞳孔，睫状肌调节痉挛，降低眼内压，结膜充血等 2、胃肠道：兴奋胃肠道，促进胃酸分泌等 3、骨骼肌神经肌肉接头：直接或间接兴奋作用（新斯的明同时具有两种作用） 4、其他作用：腺体分泌增加，细支气管和输尿管平滑肌纤维收缩，影响心功能等 体内过程 临床应用 1、重症肌无力 2、腹气胀、尿潴留 3、青光眼 4、竞争性神经肌肉阻滞药过量时解毒 5、阿尔茨海默病 不良反应 （二）常用易逆性抗AchE药 1、新斯的明（neostigmine） 2、吡斯的明（pyridostigmine） 3、毒扁豆碱（physostigmine） 4、依酚氯胺（edrophonium chloride） 5、安贝氯胺（ambenonium chloride） 6、加兰他敏（galanthamine） 7、地美溴铵（demecarium bromide） 二、难逆性抗AchE药—有机磷酸酯类 中毒机制：与胆碱酯酶牢固结合，抑制胆碱酯酶活性，且可使胆碱酯酶老化 中毒表现 1、急性中毒 （1）胆碱能神经突触：M样症状 （2）胆碱能神经肌肉接头：N样症状 （3）中枢神经系统 2、慢性中毒 中毒诊断及防治 1、诊断：接触史、临床症状、胆碱酯酶活性等 2、预防 3、急性中毒的治疗 （1）消除毒物 （2）解毒药物 1）阿托品：早期、足量、反复使用 2）胆碱酯酶复活药 （3）其他措施 碘解磷定（PAM，pralidoxime iodide） 1、与磷酰化胆碱酯酶结合，使胆碱酯酶游离出来 2、直接与有机磷酸酯类直接结合成无毒的复合物 氯解磷定（PAM-Cl，pralidoxime chloride） * * 丝 氨 酸 组 氨 酸