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药学专论全套参考药学专全套参考
1)结合自己的专业特点谈谈海洋药物、陆生药物间的联系。
①自古以来,海洋药物就与陆生药物共同应用于临床,如海藻、海马、海龙、石决明等。
②海洋药物结构物点与陆生药物结构特点相似,有生物碱、皂苷、黄酮、萜类、肽类、聚醚、毒素类等。
③海洋药物的提取、分离和结构测定与陆生药物相类似,是从陆生药物基础上发展起来的。
④海洋药物与陆生药物化学组成上都有C、H、O、N等。
⑤海洋药物的开发利用模式与陆生药物相似,运用理论上基本相同。
另外,陆生动植物与海洋动植物对比研究:
? 陆生动植物 海洋动植物 研究对象 陆地上生长 海洋环境生长 生存环境 阳光、土壤和水份、气候 高盐、高压、无光照、厌氧、立体水球等 化学元素 H、C、O、N等 除此外还有卤素、B、S等 化学结构 13大类成分 除此外,二者往往互为异构体、骨架新颖(聚醚、聚酯、环肽等) 生理活性 ? 更丰富 食物链 单纯 更复杂
2)化学信息学的研究内容。
1、化合物登记(compound registration) 2、构效关系的研究工具和技术3、虚拟数据库组装技术(virtual database assembly)4、数据库挖掘技术(database mining)5、统计方法和技术6、大型数据的可视化表达3)组合化学在药物化学中的应用。
组合化学是一门将化学合成、组合理论、计算机辅助设计及机械手结合一体,并在短时间内将不同构建模块用巧妙构思,根据组合原理,系统反复连接,从而产生大批的分子多样性群体,形成化合物库(compound library),然后,运用组合原理,以巧妙的手段对库成分进行筛选优化,得到可能的有目标性能的化合物结构的科学。4)结合自己的专业特点谈谈药物化学与天然药物化学间的关系。
①药物化学和天然药物化学都是运用化学方法和手段展开研究
②它们的目的都是发现和发明新药、修饰、改造先导化合物,合成新药,阐明药物的化学性质,研究药物的作用机制和作用模式
③它们都是连接化学与生命科学的交叉学科
药物化学研究范围更广一些,药物化学研究对象是药物及与其相关联的物质和一般生理活性物质,这里的药物也包括天然药物。
药物化学研究:已知药理作用并在临床上应用的药物、药物与生物体相互作用的物理化学过程。
天然药物化学研究有效成分在植物体内的动态变化、中草药加工炮制和贮藏过程中的成分变化、有效成分的构效关系。
4)结合自己的专业知识背景谈谈你对新药开发的认识。
新药开发的来源有改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症、天然产物、半合成化学物质、全合成化学物质。
①新化合物实体的发现,包括提取、有机合成、分子改造等
②临床前研究,包括化学合成与制剂,药理毒理学研究,处方前研究
③研究新药申请
④临床试验+临床前研究补充
⑤新药申请
⑥上市及监测
5) 分别列举十种与药物化学和天然药物化学相关的中英文期刊。
英文:JACS;JMC;JOC;JNP;
Organic Letter;Natural Product ;ReportsPhytochemistry;
Journal of America Chemistry Sociaty
Journal of Medicine Chemistry
Journal of Organic Chemistry
Journal of Natural Products
中文:药学学报;中国海洋药物;中国药物化学杂志;中国天然药物;
药物评价研究;药物分析杂志;现代药物与临床;
药剂学部分
1、什么是生物药剂学分类系统,把药物分成几类?在药物制剂设计中的应用
生物药剂分类系统是根据药物的溶解性和渗透性特点,将药物分为4个群组:
高溶解、高渗透-I类药物;低溶解、商渗透-II类药物;
高溶解、低渗透-Ⅲ类药物;低溶解、低渗透-Ⅳ类药物。
在药物制剂设计中的应用
Ⅰ类药物 高溶解度、高透膜性,通常有较高的生物利用度
①增加药物在胃肠道内的滞留时间(胃肠道粘附剂)
②减少药物在胃肠道中的代谢或降解(定位释药制剂,包衣)
Ⅱ类药物 溶出是药物吸收的限速过程,增加药物的的溶出速度可大幅度提高药物的生物利用度
①制成可溶性盐类物
②制成无定型药物
③加入适量表面活性剂
④增加药物的表面积(微粉化、固体分散体)
⑤制成包衣物
⑥增加药物在胃肠道内的滞留时间
⑦适宜制成的剂型:溶液剂、混悬液、乳剂、微乳、自微乳化系统等
Ⅲ类药物 跨膜限制药物的吸收,改变药物的膜转运可提高药物的生物利用度
①制成前体药(改善脂溶性)
②加入透膜吸收促进剂
③制成微粒给药系统(脂质体、微乳等)
④增加药物在胃肠道内的滞留时间
Ⅳ类药物 水溶性或脂溶性都是影响药物透膜吸收的主要因素,药物溶解度或
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