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* 第一节 镇静药和安定药 镇静药 镇静药 是能对中枢神经系统产生抑制作用，从而减弱机能活动、调节兴奋性、消除躁动不安和恢复安静的药物。 催眠药 是能诱导睡眠或近似自然睡眠，维持正常睡眠并易于唤醒的药物。 安眠药 能诱导深度睡眠但仍能唤醒的药物。 高剂量催眠，低剂量镇静 所产生的镇静、催眠抑或镇痛作用，除剂量外，还与药物的种类和动物的种属有关。 常见的药物： 水合氯醛类：水合氯醛 巴比妥类：苯巴比妥 苯二氮卓类：地西泮、咪达唑仓 α2 受体激动剂：赛拉嗪、地托咪啶、美托咪定、赛拉唑 苄咪甲酯 安定药 安定药 是一类能缓解焦虑而又不产生过度镇静的药物。 轻度安定药 又称抗焦虑药，能部分驱散焦虑的感觉，多数具有镇静和催眠作用。 代表药物： 苯二氮卓类：地西泮、咪达唑仓 丁螺环酮 深度安定药 又称神经松弛剂或抗精神失常药，能使激动或易动的动物安静下来，并能调节或控制他们的行为或精神病态。 丁酰丙类：氟哌利多、氮哌酮、氟苯哌丁酮 代表药物： 噻吩嗪类：氯丙嗪、丙嗪、乙酰丙嗪 萝芙木全碱 氯丙嗪 药理作用： 氯丙嗪可阻断多巴胺（DA）受体、α受体及M受体。阻断多巴胺（DA）受体，使细胞内cAMP含量下降，磷酸肌醇的水解变缓自发的运动活动持续下降，从而产生镇静、抗精神失常、行为矫正及止吐等作用。表现为血管扩张和心肌收缩力增强， 改善微循环，抑制体温调节中枢，使体温下降，加强中枢抑制药的作用。 应用： （1）抗精神病作用 （2）镇吐作用 （3）调节体温 （4）加强中枢抑制药作用可加强麻醉药、镇静、催眠药及镇痛药作用 （5）抑制促性腺释放激素分泌 、促皮质激素和生长激素的分泌 （6）抑制血管运动中枢和直接扩张血管平滑肌作用，引起血管扩张，血压下降 麻醉前给药可镇静；止吐 地西泮 药理作用： 本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。主要作用于大脑的边缘系统和脑干的网状结构，其抗焦虑作用选择性很强，与中枢苯二氯卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从乳汁排泄。本药会产生蓄积，孕妇、孕畜忌用。 应用： 1．焦虑症及各种神经官能症 2．失眠：尤对焦虑性失眠疗效极佳 3．癫痫：可与其它抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发作 4．各种原因引起的惊厥：如子痫、破伤风引起的惊厥 5．脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强宜或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛 赛拉嗪 药理作用： 1.引起强大的中枢抑制表现为镇静、镇痛和肌肉松弛 2.抑制呕吐和胃的分泌 3.使体温升高 4.具有一定程度的局部麻醉作用 应用： 可用于放射诊断、外科手术及催吐 水合氯醛 药理作用： 具有镇静、催眠和轻度麻醉作用，主要抑制网状结构的上行激活系统，对生命中枢无明显影响。大剂量引起深度睡眠和血压下降。 应用： 1.治疗失眠，适用于入睡困难的患者 2.麻醉前和手术前用药，可镇静和解除焦虑 3.抗惊厥，用于癫痫持续状态的治疗 ，也可用于脑炎、破伤风及其他中枢兴奋药引起的惊厥。 4.镇静作用 5.与局麻药合用，可施行手术 硫酸镁 给药途径不同，硫酸镁可产生完全不同的药理作用。 口服给药： 1.口服硫酸镁在肠道吸收很少，口服硫酸镁有良好的导泻功能 2.硫酸镁能刺激十二指肠粘膜，反射性地引起总胆管括约肌松弛、胆囊收缩，从而促进胆囊排空，有利胆之功效 应用： 可用于治疗便秘、肠内异常发酵；与驱虫剂并用，可使肠虫易于排出 ；治疗胆囊炎胆石症 。 静脉注射给药： 硫酸镁可抑制中枢神经系统，松弛骨骼肌，具有镇静、抗痉挛、扩张冠脉以及减低颅内压等作用 应用： 1.常用于治疗惊厥、子痫、尿毒症、破伤风、急性心肌梗死、心绞痛及高血压等 2.对心血管系统的作用，注射给药，过量镁离子可直接扩张周围血管平滑肌，引起交感神经节传递障碍，从而血管扩张，血压下降。 消炎去肿??本品50%溶液外用热敷患处，有消炎祛肿的功效 *