抗癌药品的研究与发展.pptx

抗癌药品的研究与发展Research and development of anti-cancer drugs汇报人：目录癌症简介药品分类抗癌药发展市场困局癌症简介一般性概念肿瘤：良性肿瘤与恶性肿瘤癌症：恶性肿瘤（广义）恶性肿瘤：癌与肉瘤　癌：来源于上皮组织，易经淋巴道转移　肉瘤：来源于间叶组织，易经血液播散，如纤维肉瘤；　白血病：血液系统的肿瘤，多起源于白细胞的恶性生长癌症简介癌细胞特点癌症简介癌细胞特点逃避细胞凋亡；自我提供赖以生存的细胞因子；对抑制因子不敏感；侵犯组织并转移；无限制地复制；血管丰富等。癌症简介致癌因素化学致癌物理致癌致瘤病毒遗传因素药品分类抗癌药的分类按作用周期分类周期非特异性药物（cell cycle non-specific agents） 烷化剂：氮芥、环磷酰胺、噻替哌 抗癌抗生素：丝裂霉素、柔红霉素、博莱霉素周期特异性药物（cell cycle specific agents）作用于S期药物：羟基脲、阿糖胞苷、甲氨喋呤作用于M 期的药物：长春碱、长春新碱 作用于G2期和M期的药物：紫杉醇 药品分类抗癌药的分类按化学结构分类烷 化 剂：氮芥类、亚硝脲类等 抗代谢物：叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等抗 生 素：丝裂霉素、博来霉素等 植 物 药：长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类等 激 素：肾上腺皮质激素、雌激素等 杂 类：铂类配合物和酶等 药品分类抗癌药的分类按作用分类干扰核酸生物合成：甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、巯嘌呤等破坏DNA结构和功能：烷化剂、丝裂霉素、顺铂等嵌入DNA干扰转录RNA：放线菌素D和柔红霉素干扰蛋白质合成：长春碱类、三尖杉酯碱等影响激素平衡：肾上腺皮质激素及雄激素等抗血管生成：基质金属蛋白酶抑制剂、内皮细胞迁移抑制剂等药品分类作用机理鸟嘌呤 烷化剂（alkylating agents） 分子中具有活泼的烷化基团，能与细胞中的功能基团如DNA碱基或蛋白质分子中的氨基、巯基、羟基等起作用，形成交叉联结或引起脱嘌呤作用，使核碱配对错码，DNA链断裂, 造成DNA结构和功能的损害，最终导致细胞死亡。 交联DNA药品分类作用机理环 磷 酰 胺环磷酰胺的代谢途径肝脏4-羟基环磷酰胺正常组织 酶醛基代谢物物（开环物，不稳定）4-酮基环磷酰胺肿瘤组织正常组织 酶磷酰氮芥 +丙 烯 醛 羧酸代谢物物细胞毒作用氮芥抗癌活性物 膀胱毒性显著抗癌药发展发展历程1946年20世纪50年代20世纪70年代20世纪90年代21世纪顺铂和阿霉素应用于临床，使化疗从姑息性向根本性迈进用氮芥来治疗淋巴癌，揭开了现代肿瘤化疗的序幕叶酸类似物等开始用于姑息性化疗紫杉醇类药物和喜树碱类药物投入使用，并开始深入应用辅助治疗靶向药物出现为化疗提供了新的可能3412抗癌药发展发展历程偶然发现 （氮 芥 类）寻找抗癌药的途径随机筛选 （亚硝基脲类）推理设计 （抗代谢药物）抗癌药发展发展趋势1. 从单一治疗向综合治疗2. 从单一药物到联合用药3. 从姑息治疗向根治治疗4. 从细胞毒性药物向针对机制多环节新型药物抗癌药发展发展趋势抗肿瘤转移药物靶向药物基因治疗耐药性逆转剂临床诊断的肿瘤患者大约有50%以上的已经发生了转移，而大部分癌症患者最后都死于转移，因此研究开发抗肿瘤转移药，如肿瘤转移多肽抑制剂、肿瘤细胞水解酶抑制剂也是必然趋势。通过对有关肿瘤发生和发展的生物学机制研究，使靶向药物从器官靶向逐步向细胞靶向，分子靶向层次推进。随着基因导入系统、基因表达的可控性的深入研究以及更好更多的治疗基因的发现，可以通过导入野生型抑癌基因、自杀基因、抗耐药基因及反义寡核苷酸、肿瘤基因工程瘤菌等来治疗癌症耐药性是导致肿瘤化疗失败的最重要的原因，是肿瘤化疗的一大难点，因此寻找发展逆转剂是非常必要的。12348市场困局天价药品价格审批仿制药专利药进口抗癌专利药由于研发成本高，再加上我国较重的关税，价格让一般患者难以承受，而国内由于技术和专利的原因，难以生产合格的仿制药，而物美价廉的印度仿制药却因为审批难以进入中国市场。市场困局假药横行 一方面，没有经过审批的外来仿制药被当作“假药”，被禁止贩售；另一方面，不法分子和商家利用患者心理，贩售没有治疗效果的假药，由于难以承受正版抗癌药高昂的费用，使得患者上当受骗。 大部分的抗癌专利药都没有纳入医保范围，直到“抗癌药代购第一人”陆勇案后，才有部分地区将格列卫，易瑞沙等药品纳入医保。市场困局国产新药对抗癌症，任重而道远谢谢观看！Thanks for listening！