药用辅料的应用.doc

目录 一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用 二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用 三、羟丙甲纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用 四、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用 五、聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用 六、交联聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用 七、二氧化硅在药物制剂或制剂工艺中的应用 八、淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用 九、糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用 十、聚丙烯酸树脂在药物制剂或制剂工艺中的应用 十一、羧赛（羧甲基纤维素钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用 十二、羟丙基倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用 十三、倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用 十四、十二烷基硫酸钠在药物制剂或制剂工艺中的应用 十五、交联羧甲基纤维素钠在药物制剂或制剂工艺中的应用 十六、滑美（高润滑型硬脂酸镁）在药物制剂或制剂工艺中的应用 十七、硬脂酸镁在药物制剂或制剂工艺中的应用 十八、羧甲淀粉钠在药物制剂或制剂工艺中的应用 十九、立崩（高膨胀型羧甲淀粉钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用 二十、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用 二十一、聚维酮K30在药物制剂或制剂工艺中的应用 二十二、交联聚维酮（PVPP）在药物制剂或制剂工艺中的应用 二十三、水溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用 二十四、可溶性淀粉可溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用 一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用 微晶纤维素广泛用于药物制剂，主要是在口服片剂和胶囊剂中作为黏合剂或稀释剂，不仅可用于湿法制粒且可用于直接压片。除了用于黏合剂或稀释剂，微晶纤维素还有一定的润滑和崩解性，故其在片剂的制备中用途非常广泛。 微晶纤维素还可以被用于化妆品和食品；用途及使用量见下表： 微晶纤维素用途及使用量 用途 用量（%） 吸附剂 20~90 抗黏合剂 5~20 胶囊黏合剂或稀释剂 20~90 片剂崩解剂 5~15 片剂黏合剂或稀释剂 20~92 二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用 低取代羟丙纤维素在口服制剂中应用广泛。具有黏合、成膜、乳化等性质。 1、在药剂制造中主要用作片剂的薄膜包衣材料、黏合剂。L-HPC作为片剂的黏合剂，湿法制粒时一般加5%~20%，用于原料本身具有一定黏性的品种；粉末直接压片时用量5%~20%。 2、崩解剂，用于小剂量西药或中草药片剂。作为片剂崩解剂，用量2%~10%，一般为5%。 3、特别是不易成型的原料，加入本品后易于成型，并改善片剂的型性、脆性和疏散性，提高片剂的硬度，加快片剂的崩解。 4、用于制备骨架、胃内漂浮片、渗透泵片等缓释控释剂型以及脉冲给药系统。 5、本品还用于制备膜剂、滴眼剂、微囊、口腔黏附剂。 三、羟丙甲纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用 羟丙甲纤维素具有乳化、增稠、助悬、增黏、黏合、胶凝和成膜等特性和作用，在药剂中具有以下广泛的用途。 1、作薄膜包衣材料和成膜材料 本品低黏度者用作片剂、丸剂的水溶性薄膜包衣杰，高黏度用于非水性薄膜包衣，使用量为2%~10%。 2、作黏合剂和崩解剂 本品低黏度者作片剂、丸剂、颗粒剂的黏合剂和崩解剂，高黏度者作黏合剂，用量因黏度和要求不同而异，一般为2%~5%。 3、作增稠剂和胶体的保护胶 作增稠剂常用量为0.45%~1.0%；用于增加疏水胶的稳定性，防止粒子聚结，沉淀，常用量为0. 5%~1.5%。 4、作阻滞剂、缓释材料，控释剂和致孔道剂 高黏度用于制备混合材料骨架缓释片、亲水凝胶骨架缓释片的阻滞剂和控释剂；低黏度用于缓释或控释片剂的致孔道剂，使这类片剂迅速获得治疗作用的首剂量，然后再缓释或控释，以维持血中有效浓度。 5、凝胶、栓剂基质 利用羟丙甲遇水溶胀形成凝胶的特性可制备水凝胶栓剂及胃内黏附制剂。 6、作助悬剂 本品高黏度者是混悬型液体制的良好的助悬剂，其常用量为0. 5%~1.5%。本品除作为药剂助剂外，在食品工业中作食品添加剂、用作增稠剂、乳化剂、稳定剂，用于制造饮料、冰激凌、奶脂干酪等食品。在日化工业中本品制造日化产品的助剂，用于制造香波、乳液等化妆品以及牙膏、洗涤剂等其他日化品。 四、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用 预胶化淀粉是改性淀粉，用于口服胶囊剂、片剂处方中，常用作黏合剂、稀释剂及崩解剂。与淀粉比较，预胶化淀粉能增加流动性与可压性，用于干压片工艺中用作黏合剂，其中，预胶化淀粉起到自润滑作用。与其他辅料合用时，还需要加入润滑剂，一般加入0.25%（W/W）硬脂酸镁。用量太大对于片剂强度和溶出度不利。因此，一般最好用硬脂酸来润滑预胶化淀粉。预胶化淀粉也可用于湿法制粒。见下表： 预胶化淀粉的用途及使用量 用途 使用量（%） 硬胶囊稀释剂 5~75 直接压片的黏合剂 5~20 湿法制粒的黏合剂 5~10 片剂