药物制剂辅料全药物制剂辅料全.doc

(一) 液体制剂的常用辅料 表1 口服液体制剂常用辅料 增溶剂 聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类 助溶剂 碘化钾（I2）、醋酸钠（茶碱）、枸橼酸（咖啡因）、苯甲酸钠（咖啡因） 潜溶剂 水溶性：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 非水溶性：苯甲酸卞酯、苯甲醇 防腐剂 对羟基苯甲酸酯类（0.01%~0.25%）、苯甲酸及其盐（0.03%~0.1%） 山梨酸（0.02%~0.04%）、苯扎溴铵（0.02%~0.2%） 醋酸洗必泰（0.02%~0.05%）、邻苯基苯酚（0.005%~0.2%） 桉叶油（0.01%~0.05%）、桂皮油（0.01%）、薄荷油（0.05%） 矫味剂 甜味剂：蔗糖、橙油、山梨醇、甘露醇、阿司帕坦、糖精钠、天冬甜精、蛋白糖 芳香剂：柠檬、薄荷油、薄荷水、桂皮水、苹果香精、香蕉香精 胶浆剂：阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶、甲基纤维素 泡腾剂：有机酸+碳酸氢钠 着色剂 天然：苏木、甜菜红、胭脂红、姜黄、胡萝卜素、松叶兰、乌饭树叶、叶绿酸铜钠盐、焦糖、氧化铁（棕红色） 合成：苋菜红、柠檬黄、胭脂红、胭脂蓝、日落黄 外用色素：伊红、品红、美蓝、苏丹黄G等 助悬剂 低分子助悬剂：甘油、糖浆剂 天然：胶树类、如阿拉伯胶、西黄耆胶、桃胶、海藻酸钠、琼脂、淀粉浆、硅皂土（含水硅酸铝） 合成半合成：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟甲基纤维素、卡波普、聚维酮、葡聚糖、单硬脂酸铝（触变胶） 润湿剂 表面活性剂：聚山梨酯类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆等 絮凝剂与反絮凝剂 枸橼酸、枸橼酸盐、酒石酸、酒石酸盐 表面活性剂 阴离子型表面活性剂：硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、硬脂酸钙、十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸化蓖麻油 非离子型表面活性剂：单甘油脂肪酸酯、三甘油脂肪酸酯、聚甘油硬脂酸酯、蔗糖单月桂酸酯、脂肪酸山梨坦（司盘）、聚山梨坦、卖泽（myrj）、苄泽（brij）、泊洛沙姆等 乳化剂 表面活性剂：见表面活性剂 天然乳化剂：阿拉伯胶、西黄耆胶、明胶、杏树胶、卵黄 固体乳化剂：O/W型乳化剂有：氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土等 W/O型乳化剂有：氢氧化钙、氢氧化锌等 辅助乳化剂 增加水相黏度：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟甲基纤维素、海藻酸钠、琼脂、西黄耆胶、阿拉伯胶、黄原胶、果胶、皂土等 增加油相黏度：鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油脂、硬脂酸、硬脂醇等 表2 注射用溶剂 注射用水 纯化水经蒸馏所得的水 注射用油 植物油：麻油、茶油、花生油、玉米油、橄榄油、棉籽油、豆油、蓖麻油及桃仁油、油酸乙酯、苯甲酸苄酯 注射用非水溶剂 丙二醇（10%~60%）、聚乙二醇400（≤50%）、二甲基乙酰胺（DMA）、乙醇（≤50%）、甘油（≤50%）、苯甲醇等 附加剂 浓度范围（%） 缓冲剂： 醋酸、醋酸钠 枸橼酸、枸橼酸钠 乳酸 酒石酸、酒石酸钠 磷酸氢二钠、磷酸二氢钠 碳酸氢钠、碳酸钠 0.22，0.8 0.5，4.0 0.1 0.65，1.2 1.7，0.71 0.005，0.06 抑菌剂： 苯甲醇 羟丙丁酯、甲酯 苯酚 三氯叔丁醇 硫柳汞 1~2 0.01~0.015 0.5~1.0 0.25~0.05 0.001~0.02 局麻剂： 利多卡因 盐酸普鲁卡因 苯甲醇 三氯叔丁醇 0.5~1.0 1.0 1.0~2.0 0.3~0.5 等渗调节剂： 氯化钠 葡萄糖 甘油 0.5~0.9 4~5 2.25 抗氧剂： 亚硫酸钠 亚硫酸氢钠 焦亚硫酸钠 硫代硫酸钠 抗坏血酸 0.1~0.2 0.1~0.2 0.1~0.2 0.1 螯合剂： EDTA-2Na 0.01~0.05 增溶剂、润湿剂、乳化剂： 聚氧乙烯蓖麻油 聚山梨酯20 聚山梨酯40 聚山梨酯80 聚维酮 聚乙二醇-40蓖麻油 卵磷脂 Pluronic F-68(泊洛沙姆188商品名) 1~65 0.01 0.05 0.04~4.0 0.2~1.0 7.0~11.5 0.5~2.3 0.21 助悬剂： 明胶 甲基纤维素 羧甲基纤维素 果胶 2.0 0.03~1.05 0.05~0.75 0.2 填充剂： 乳糖 甘氨酸 甘露醇 1~8 1~10 1~10 稳定剂： 肌酐 甘氨酸 烟酰胺 辛酸钠 0.5~0.8 1.5~2.25 1.25~2.5 0.4 保护剂： 乳糖 蔗糖 麦芽糖 人血白蛋白 2~5 2~5 2~5 0.2~2 表3 注射剂常用附加剂 （二）固体制剂常用辅料 表4 湿法制粒中常用的填充剂 可溶性填充剂 不溶性填充剂 乳糖（结晶性或粉状）、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠 淀粉（玉米、马铃薯、小麦）、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、