药剂 大题可以参考.doc

1. 薄膜包衣材料:1）高分子材料，按衣层可分为：普通型，改善吸湿和防止粉尘污染；缓释型，调节药物的释放速度，常用材料是在水中或在整个生理ph范围内不溶性高分子材料；肠溶型，肠溶聚合物有耐酸性，而在肠液中溶解。2）增塑剂；3）释放速度调节剂；4）增光剂；5）固体物料;6)色料和溶剂等。 2简述增加药物溶解度的方法有哪些？ 一、制成盐类 二、更换溶剂或选用混合溶剂 三、加入助溶剂 四、使用增溶剂 五、分子结构修饰 试述复凝聚法制备微囊的原理。 答：复凝聚法制备微囊系使用带相反电荷的两种高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与药物聚凝成囊的方法。以明胶与阿拉伯胶为例，原理：将溶液ph值调至明胶的等电点一下，使之带正电（ph4.0-4.5时明胶带的正电荷多），而阿拉伯胶乃带负电，由于电荷互相吸引交联形成正负离子的络合物，溶解度降低而凝聚成囊，加水稀释，甲醛交联固化，洗尽甲醛，既得。 Noyes-Whitney方程，药剂学意义： dc/dt=KS(Cs-C) 当漏槽条件CsC,即dc/dt=KSCs 含义：药物溶出后立即被移出，或溶出介质的量很大，溶液主体中药物浓度很低。影响溶出速度。 缓释制剂中以减少扩散速度为原理的各种工艺方法。 1.包衣，2制成微囊，3制成不溶性骨架片剂，4制成乳剂，5制成经皮吸收制剂 中药的浸出过程及影响提取效率的因素: .浸出过程:浸润与渗透过程,解吸与溶解过程,扩散过程，置换浸出过程。影响：提取溶剂，药材粒度，提取温度，浓度梯度，提取压力，浸取时间，提取方法。. 举例说明单凝聚法制备微囊的原理是什么？ 答：单凝聚法(simple coacervation)是相分离法中较常用的一种，它是在高分子囊材(如明胶)溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度使之凝聚成囊的方 基本原理凝聚剂是强亲水性物质，可以是电解质硫酸钠或硫酸铵的水溶液，或强亲水性的非电解质如乙醇或丙酮。明胶溶液中加入凝聚剂时，由于水分子与凝聚剂结合，明胶的溶解度降低，分子间形成氢键，最后从溶液中析出而凝聚成明胶微囊。但这种凝聚是可逆的，一旦解除促进凝聚的条件(如加水稀释)，就可发生解凝聚，使微囊很快消失。这种可逆性在制备过程中可反复利用，直到凝聚微囊形状满意为止(可用显微镜观察)。最后再交联固化，使之成为不凝结、不粘连、不可逆的球形微囊。 影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法:1)溶剂的影响:a)氢键对药物溶解度影响较大.b)有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解度.c)难溶性药物分子中引入亲水基团可增加其在水中的溶解度.2)溶剂化作用和水合作用.3)晶型的影响.4)粒子大小的影响.5)温度的影响.6)PH与同离子效应.7)混合溶剂的影响.8)添加物的影响. 影响药物制剂降解的因素及稳定化方法:一:处方因素:1)PH影响.2)广义酸碱催化的影响.3)溶剂的影响.4)离子强度的影响.5)表面活性剂的影响.6)处方中基质或赋形剂的影响.二:外界因素:1)温度的影响.2)光线.3)空气.4)金属离子.5)温度和水分.6)包装材料. 乳剂存在哪些不稳定现象，并分析每种现象产生的主要原因？ 答：乳剂存在的不稳定现象有：分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败。 分层：分散相和分散介质之间的密度差造成的； 絮凝：乳滴的电荷减少，ζ-电位降低，使乳滴聚集而絮凝； 转相：由于乳化剂的性质改变而引起； 合并与破裂：乳滴大小不均一，使乳滴聚集性增加而合并，进一步发展分为油水两相称为破裂； 酸败：受外界及微生物影响，使油相或乳化剂等变化引起。 注射剂的质量要求有哪些？ 答：注射剂的质量要求有：①无菌；②无热原；③澄明度：不得有肉眼可见的混浊或异物；④pH值应与血液pH值相等或相近，通常要求在4~9之间；⑤安全性；⑥渗透压应与血浆渗透压相等或接近；⑦稳定性：注射剂在使用和贮存期间应保持稳定；⑧一些特殊品种必须进行异常毒性、过敏实验、降压物质检查，以确保用药安全性。 6.片剂的质检:1)外观性状.2)片重差异:超出差异限度的药片不得多于2片,并不得有1片超出限度1倍.3)硬度和脆碎度.4)崩解度.5)溶出度或释放度.6)含量均匀度:每片标示量小于10mg或主要含量小于每片重量的5%者,要求测定含量均匀度. 7.片剂包衣的目的:1)避光防潮,以提高药物的稳定性.2)遮盖药物的不良气味,增加患者的适应性.3)隔离配伍禁忌成分.4)采用不同颜色包衣,增加药物的识别能力,增加用药的安全性.5)包衣后表面光洁,提高流动性.6)提高美观度.7)改变药物释放的位置及速度. 16.缓释控释制剂的设计:制备的最佳条件:1)半衰期=2-8h.2)一次给药0.5-1.0g药.3)油水分配系数适