02中枢神经系统药物答案..doc

第二章 中枢神经系统药物 单项选择题 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 C C B E B C A C A D B C D B 配比选择题 1.B. 2.C 3.E 4.D 5.A 1.C 2.A 3.E 4.D 5.B 1.B 2.E. 3.A 4.D 5.C 比较选择题 1.A 2.C 3.A 4.B 5.C 1.C 2.B 3.A 4.A 5.B 1.D 2.C 3.C 4.C 5.A 1.A 2.A 3.D 4.C 5.B 多项选择题 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 AB ACDE ABDE BC BD CE ABD ABDE BDE BE ABCE ACE AD 名词解释 受体的激动剂 药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。 受体的拮抗剂 药物进入机体,到达作用部位，如果药物与受体结合后,不产生效力,并干扰受体与相应的代谢物的结合,从而拮抗这种代谢物的生理作用，称为受体的拮抗剂或受体的阻断剂。 催眠药 引起类似正常睡眠状态的药物,称为催眠药。 抗癫痫药 用于防止和控制癫痫发作的药物,称为抗癫痫药。 镇静药 催眠药在小剂量时可使服用者处于安静或思睡状态,称为镇静药。 安定药 在不影响意识的条件下,能控制紧张、躁动、焦虑、忧郁及消除幻觉,使之产生安定作用的药物,称为安定药。 抗精神病药 临床上用于治疗各种类型的精神病和神经官能症的药物,叫抗精神病药，如安定。 镇痛药 是一类对痛觉中枢有选择性抑制作用,使疼痛减轻或消除的药物。但不影响意识, 也不干扰神经冲动的传导,对触觉及听觉等也无影响。 中枢兴奋药 是指能刺激中枢神经系统,能提高此系统功能的药物。广义的中枢神经兴奋药包括 精神兴奋药、抗抑郁药、致幻药。 苏醒药 是指对延脑生命中枢具有兴奋作用的药物。又称为延脑兴奋药。 问答题 为什么巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再 与脲缩合成环? 这是因为丙二酸二酯2位亚甲基上的氢比较活泼,在醇钠催化下易于和卤烃反 应。而环合后形成的巴比妥酸,由于4,6-位的羰基与相邻酰亚氮原子上的孤电子 对发生p、π共轭,并存在下列平衡。 巴比妥酸 单内酰亚胺 双内酰亚胺 三内酰亚胺 因而降低2位亚甲基的活泼性。除少数诸如卤丙烯、3-卤代环己烯等较活泼的卤 烃能与其反应外,一般都很困难,收率极低,无实用价值。所以巴比妥类药物的合成 一般 是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再与脲缩合成环,而不采用先 合环,再在5位引入取代基的方法。 试述巴比妥药物的一般合成方法? 合成巴比妥类药物时,通常是以氯乙酸为原料,在微碱性条件下,与氰化钠反应后, 经碱性加热水解,所得丙二酸钠盐,在硫酸催化下与乙醇直接酯化成丙二酸二乙 酯。与醇钠作用后,再与相应的卤烃反应,在丙二酸的二位引入烃基;最后在醇钠作 用下与脲缩合,即可制得各种不同的巴比妥类药物。合成过程为: 巴比妥类药物的一般合成方法中,为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应? 因为氰化物剧毒,遇到酸性能生成挥发性的氢氰酸,故在氰化前须将氯乙酸中和成 钠盐。 巴比妥药物的一般合成方法中,为什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7-7.5? 因为氯乙酸在强碱中加热易水解成羟乙酸,所以,弱碱碳酸钠控制pH=7-7.5为 宜。 巴比妥类药物的一般合成方法中,当5位的两个取代基R≠R时,应该先引入哪种 烃基? 当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏后,再引入 小基团。 试述苯巴比妥的合成方法。 苯巴比妥的合成方法是以氯苄为起始原料,经氰化、水解及酯化制得苯乙酸乙酯; 在醇钠催化下,再与草酸酯进行Claisen酯缩合后,加热脱羰,制得2-苯基丙二酸 二乙酯;再经烃化引入乙基;最后与脲缩合,即得苯巴比妥。合成过程为: 苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同,为什么? 因为卤苯上的卤素不活泼,如果按巴比妥药物的一般合成方法直接用卤代苯和丙 二酸二乙酯反应引入苯基,收率极低,无实用意义。因此,一般以氰苄为起始原料合 成苯巴比妥。 苯巴比妥可能含有哪些杂质?这些杂质是怎样产生的?如何检查杂质的限量? 可能含有苯巴比妥酸、2-苯基丁酰胺、2-苯基丁酰脲等杂质。其中,苯巴比妥酸是 制造过程中反应不完的中间产物。检查时利用其酸性较强,可使甲基橙变红色而检 出。2-苯基丁酰胺和2-苯基丁酰脲等为副产物或分解产物。利用其不溶于氢氧化 钠溶液,而溶于醚