2.第二章 中枢神经系统药物课件.ppt

吡拉西坦 二、酰胺类 三、其他类 第五节 中枢兴奋药 盐酸甲氯芬酯 三、其他类 学习小结 中枢神经 系统药物 镇静催眠药 抗癫痫药 抗精神失常药 镇痛药 中枢兴奋药 学习小结 镇静催眠药 巴比妥类 苯二氮 类 其他类 基本结构、 分类 一般性质 典型药物 构效关系 发展、 构效关系 一般性质 典型药物 弱酸性、 水解性、 与金属离子 成盐反应 苯巴比妥： 结构、性质、 用途 水解性 地西泮： 结构、性质、 用途 学习小结 抗癫痫药 环内酰脲类 二苯并氮 类 脂肪酸类 典型药物 苯妥英钠： 结构、性质、用途 学习小结 抗精神失常药 抗精神病药 抗抑郁药 典型药物 盐酸氯丙嗪： 结构、性质、用途 学习小结 镇痛药 吗啡及其衍生物 合成镇痛药 构效关系 典型药物 盐酸吗啡： 结构、性质、用途 典型药物 盐酸哌替啶： 结构、性质、用途 学习小结 中枢兴奋药 黄嘌呤类 酰胺类 其他类 典型药物 咖啡因： 结构、性质、用途 丙戊酸钠 第二节 抗癫痫药 第三节 抗精神失常药 抗精神失常药是用以治疗各种精神疾病的一类药物。根据药物的主要适应证，抗精神失常药可分为抗精神病药、抗抑郁药、抗躁狂症药和抗焦虑药四类。 第二章 中枢神经系统药物 一、抗精神病药 抗精神病药对神经活动具有较强的选择性抑制，可在不影响意识清醒的条件下，控制兴奋、躁动、妄想和幻觉等症状。抗精神病药主要治疗精神分裂症，故又称抗精神分裂症药、强安定药。抗精神病药按化学结构可分为吩噻嗪类、丁酰苯类和其它类。 第三节 抗精神失常药 典型药物 ：盐酸氯丙嗪 化学名为N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐，又名冬眠灵。 一、抗精神病药 性质 1.为白色或乳白色结晶性粉末，有微臭，味极苦，有引湿性。 2.水溶液呈酸性反应，遇碱可析出游离氯丙嗪沉淀。 3.结构中的吩噻嗪环，易被氧化，在空气或日光中放置，逐渐变为红色。遇氧化剂时氧化变色。加硝酸后显红色，渐变淡黄色。与三氯化铁试液作用，显稳定的红色。 典型药物 ：盐酸氯丙嗪 吩噻嗪环易氧化 一、抗精神病药 氟哌啶醇 一、抗精神病药 二、抗抑郁药 抑郁症是以情绪异常低落为主要临床表现的精神疾患，常有强烈的自杀倾向，伴有自主神经或躯体性伴随症状。 抗抑郁药按作用机制可分为去甲肾上腺素再摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和其他类抗抑郁药。 第三节 抗精神失常药 盐酸氯米帕明 二、抗抑郁药 盐酸氟西汀 二、抗抑郁药 第四节 镇痛药 镇痛药主要作用于中枢神经系统的特定部位，可选择性地减轻或消除病人的痛觉，而不影响其他感觉。 常用于镇痛的药物有两大类，一类是解热镇痛药（非甾体抗炎药）；另一类是本节介绍的与阿片受体作用的镇痛药，习惯上称作麻醉性镇痛药，简称镇痛药。两类药的作用机制不同，适应证和副作用也不同。 镇痛药按结构和来源可分为吗啡及其衍生物、合成镇痛药和内源性阿片样镇痛物质。 第二章 中枢神经系统药物 一、吗啡及其衍生物 吗啡具有悠久的药用历史，存在于罂粟浆果浓缩物即阿片中。阿片中至少含有25种生物碱，吗啡的含量最高可达20%左右。1804年从阿片中提取分离得到纯品吗啡，1847年确定分子式，1927年阐明化学结构，1952年完成全合成，1968证明其绝对构型。70年代后，逐渐揭示出其作用机制。 为了降低或消除吗啡成瘾性、呼吸抑制等副作用，得到更好的镇痛药，对吗啡进行了结构改造，得到许多吗啡的半合成衍生物。 第四节 镇痛药 典型药物 ：盐酸吗啡 化学名为17-甲基-3-羟基-4，5α-环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6α-醇盐酸盐三水合物。 一、吗啡及其衍生物 性质 1.为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末，无臭；遇光易变质。 2.结构中既有酚羟基，又有叔胺基，为两性化合物。 3.在光照下能被空气氧化，生成毒性较大的伪吗啡（又称双吗啡）和N-氧化吗啡。 4.在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿扑吗啡。 5.可被铁氰化钾氧化生成伪吗啡，再与三氯化铁试液反应生成亚铁氰化铁而呈蓝色。 6.有多种颜色反应可用作鉴别。 典型药物 ：盐酸吗啡 吗啡氧化产物 典型药物 ：盐酸吗啡 吗啡脱水、分子重排 典型药物 ：盐酸吗啡 吗啡被铁氰化钾氧化 典型药物 ：盐酸吗啡 吗啡的颜色反应 盐酸吗啡的水溶液与中性三氯化铁试液反应显蓝色； 与甲醛硫酸试液反应，显蓝紫色（Marquis反应）； 与钼硫酸试液反应显紫色，继而变为蓝色，最后变为棕绿色（Frohde反应）。 典型药物 ：盐酸吗啡 二、合成镇痛药 合成镇痛药按化学结构可分为 苯基哌啶类 氨基酮