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生物药剂学发展综述 生物药剂学综述 卡托普利与药物的相互作用 [摘要]：卡托普利(captopril)为目前常用的一种血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),对高血压、充血性心力衰竭等病均有良好疗效。近年来发现对类风湿性关节炎、嗜铬细胞瘤等多种疾病也有一定的效果。卡托普利为非肽类化合物的扩… 年年度总结》 《2010 年年度总结》 2010，有一种美女叫“凤姐” ，有一种帅哥叫“犀利哥” ，有一种女朋友叫“小月月” ，有一种爸爸叫 “李刚”...... 2010，有一个新词叫“给力” ，有一个群族叫“爱疯” ，有一名中医喜欢绿豆和茄子，有… 2011全国会计从业资格考试－财经法规学习笔记精装整理－全 2011全国会计从业资格考试－财经法规学习笔记精装整理－全1 第一章　会计法律制度2 第一节　会计法律制度的构成2 第二节　会计工作管理体制5 第三节　会计核算8 第四节　会计监督21 第五… 卡托普利与药物的相互作用 [摘要]：卡托普利(captopril)为目前常用的一种血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),对高血压、充血性心力衰竭等病均有良好疗效。近年来发现对类风湿性关节炎、嗜铬细胞瘤等多种疾病也有一定的效果。卡托普利为非肽类化合物的扩血管药,其降压机理在于它能使血管紧张素Ⅰ或缓激肚竞争性地结合于AGI转化酶,从而抑制其正常功能,使无活性的AGI不能转化为有活性的AGⅡ，其结构中有三个基团能与转化酶的三个活性部位相结合图,一是脯氨酸的末端羧基与酶的正电荷部位呈离子键结合；二是不裂解肽键的羰基与酶的供氢供氧部位呈氢键结合；三是巯基与酶中锌离子结合。剂量一般起始25mg tid(一天三次),1-2wk后渐降至50-100-150mg tid。与其他降压药合用时或肾功能不全者宜减量, 必须注意与其他药物合用产生相互作用。本文就卡托普利与其他药物合用时产生有利和有害两种相互作用综述如下。 [关键词]:卡托普利；相互作用；利尿剂；高血压 1.有利的相互作用 1.1．卡托普利与硝酸酯类 CPT能够改善长期服用硝酸酯制剂和硝酸异山梨酯(ISDN)的稳定型心绞痛患者的运动负荷。可能防止心衰病人在用硝酸酯长期治疗中形成的耐受性, 逐渐降低硝酸甘油(NTG)的剂量。给14例男性冠状动脉疾病伴稳定型心绞痛的病人服ISDN10mg加服CPT50-100mg,同时进行安慰剂、单服CPT和ISDN 4种治疗,结果合用表现出更为显著地抗心绞痛及抗心肌缺血的作用。用ISDN无效的病人加用CPT后,获得期望的抗心绞痛作用。观察急性心肌梗塞并急性左心衰 静滴NTG,以及心绞痛及充血性心衰服ISDN3周后, 其初始的血流动力学效应及抗心纹痛作用递减, 伴血管紧张素I及体重增加,后合用CPT，血管紧张素I及体重下降, 优于单用NTG或ISDN,可全面改善患者的血流动力学、心功能、运动耐受时间及心肌缺血程度,并随疗效提高NTG用t量逐渐减少[1]。两药合用对改善心衰者的血液动力学和调整心率方面均可取得协同作用。还能抵消硝酸醋类激活肾素一醛固酮系统的不良反应。长期单纯地应用硝酸醋,抗心绞痛效果下降,耐受性增加,主要是由于血管内SH基消耗所致。而CPT含有SH基,故可加强硝酸醋的作用,并可减少其耐受性的产生,因此CPT与硝酸异山梨醇合用能显著延缓心绞痛发作时间,降低心绞痛发作时ST下降幅度。对硝酸酯耐药患者经调整给药次数、时间或加服CPT,都可不同程度地恢复了疗效[1]。 1.2．卡托普利与日β阻滞剂类 在降压治疗中,无内源性拟交感作用的β阻滞剂可增高血甘油三酯而减低高密度脂蛋白,对病人血脂有影响。而卡托普利可使血胆固醇和甘油三酯降低,高密度脂蛋白增高。故二者合用时可消除不利因素,并可产生协同的降压效果,单用卡托普利疗效不佳时,合用β阻滞剂可取得良好效果,对各种类型高血压均适用,尤其是顽固性高血压[2]。 1.3．卡托普利与抗高血压药类 1.3.1．卡托普利与哌唑嗪 二者合用具有协同降压炸用。卡托普利可界著地降低左心室后负荷, 但对肺血管扩张作用弱, 汉为体循环的1/3-1/2,故右心室射血阻抗降低不显著. 而呱哇臻除显著降低循 环血管阻力外,对肺血管也有较强的扩张作用。二者合用不仅能改善左心功能,而且也能改善右心功能。长期应用呱哇嗓可产生水钠醋留,卡托普利可减少醛固酮,消除水钠储留[3]。 1.3.2.卡托普利与肼苯哒嗪 合用治疗顽固心衰具有协同作用,使心脏指数增加,外周阻力、平均动脉压、左室充盈压均下降,比单一用药为佳,且不易产生耐药性[4]。 1.3.3.卡托普利与敏乐啶 据报道4例难治性高血压,经多种联合用药治疗,均未取得满意疗效,后改为卡托普利与敏乐啶合用治疗,获得了良好效果[4]。 1.4．卡托普利与与钙离