药理学总论2综述.ppt

1、选药原则 更要强调药物治疗必须有正确的适应证； 应用最少药物的最低有效量来治疗； 尽量减少合用药物的数目；一般不超过3-4 避免应用不适合老年人的药物（熟悉老年人禁用和注意用药）；要强调及时停药的必要性。 熟悉所给药物的实际来源、厂家和效价 老年人合理用药原则 * 二、性别 多数药物的效应本身没有明显的差异，但有些药物的体内过程存在明显的差异 月经期和妊娠期不宜服用泻药或其它刺激性药物 妊娠期和哺乳期用药要注意对胎儿的不利影响 围生期药理学 * 三、遗传因素 基因是决定药物代谢酶、药物转运蛋白和受体活性及功能表达的结构基础，基因突变是引起药物效应个体差异和种族差异的主要原因。 遗传多态性 药物反应种族差异 个体差异 特异质反应 * 四、疾病状态 疾病本身能导致药动学及药效学的改变。如肝肾功能障碍可影响药物代谢和排泄。 疾病状态可使一些病人对某些药物特别敏感，如甲亢病人对肾上腺素类药物特别敏感，青光眼患者对M胆碱受体拮抗药升高眼压的作用特别敏感等。 一些药物仅对病人有疗效，如镇痛药、解热药、平喘药等，这些药对正常人，或者无明显作用，甚至只有不良反应。 * 五、心理因素－安慰剂效应 安慰剂(placebo)一般是指由本身没有特殊药理活性的中性物质如乳糖、淀粉等制成外形如同治疗药的制剂。 安慰剂产生的效应称为安慰剂效应。 药物治疗效应：药理学效应、非特异性药物作用、非特异性医疗效应和疾病自然恢复等四方面因素。 * 七、长期用药引起的机体反应性变化 耐受性和耐（抗）药性 耐受性——用药个体所产生；急性耐受性；交叉耐受性 耐药性（抗药性）——病原体或肿瘤所产生；多药耐药性 药物依赖性 生理依赖性（躯体依赖性、成瘾性） 精神依赖性（心理依赖性、习惯性） 停药症状或停药综合征 如长期应用β受体拮抗药普萘洛尔应缓慢停药 * 药理学总论 重点小结 * 药动学1 体内过程吸收： 吸收：首关消除 分布：血浆蛋白结合、再分布、组织细胞结合、血脑屏障等 代谢：肝药酶诱导剂（苯妥英钠、苯巴比妥、利福平等）和肝药酶抑制剂（异烟肼、西咪替丁、氯霉素、红霉素等） 排泄：肾小管分泌、肝肠循环 体液pH值影响药物转运过程 * 药动学2 药动学参数及其临床意义 消除半衰期（t1/2）：确定给药间隔 表观分布容积（Vd）：反映药物体内分布情况） 清除率（CL）：反映肝肾功能 生物利用度：反映制剂吸收程度（F）和速度（达峰时间 Tmax） * 药效学1 药物的基本作用：兴奋、抑制 药物效应的两重性 治疗作用：对因治疗、对症治疗 不良反应：副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应 量效关系 量反应：最大效应（效能）、效价强度 质反应：治疗指数 * 药效学2 药物与受体： 受体的概念 根据亲和力和内在活性的不同，可将作用于受体的药物分为： 激动药 部分激动药 拮抗药 受体的类型和细胞内信号转导 耐受性和耐药性的概念 * 课堂测验 * 1、有机弱酸类药物 A. 碱化尿液加速排泄 B. 酸化尿液加速排泄 C. 在胃液中吸收少 D. 在胃液中离子型多 E. 在胃液中极性大，脂溶性小 单项选择题 * 2、评价药物吸收程度的药动学参数是 A.药时曲线下面积 B.清除率 C.消除半衰期 D.药峰浓度 E.表观分布容积 单项选择题 * 3、以下叙述正确的是 A. 结合型药物可从肾脏排泄 B. 结合型药物不能跨膜转运 C. 结合型药物可在肝脏代谢 D. 药物与血浆蛋白的结合是不可逆的 E. 以上均不正确 单项选择题 * 4、肝药酶诱导剂是 A. 氯霉素 B. 对氨基水杨酸 C. 异烟肼 D. 地西泮 E. 苯巴比妥 单项选择题 * 5、按一级动力学消除的药物，达到稳态血药浓度的时间长短取决于 A. 剂量大小 B. 半衰期 C. 给药途径 D. 分布速度 E. 生物利用度 单项选择题 * 6、药物的基本作用是指 A. 药物产生新的生理功能 B. 药物对机体原有功能水平的改变 C. 补充机体某些物质 D. 兴奋作用 E. 以上说法都不全面 单项选择题 * 7、药物副作用是指 A. 药物蓄积过多引起的反应 B. 在治疗剂量时，机体出现与治疗目的无关的不适反应 C. 停药后血药浓度已降至阈浓度以下时产生的不适反应 D. 极少数人对药物特别敏感产生的反应 E. 过量药物引起的肝肾功能障碍 单项选择题 * 8、药物作用的两重性是指 A. 原发作用与继发作用 B. 治疗作用与不良反应 C. 预防作用与治疗作用 D. 对症治疗与对因治疗 E. 防治作用与变态反应 单项选择题 * 9、半数有效量是 A. 产生最大效应所需蓄积量的一半 B. 一般动物产生毒性反应的剂量 C. 引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）