大环内酯类分析.pptVIP

* 阻断肽酰tRNA移位和转肽作用，促使肽酰tRNA从核糖体上解离 结合位点与林可霉素、克林霉素和氯霉素相同或相近 膜成分改变，基因编码产生外排泵 大环内酯类间存在部分或完全交叉耐药性 白喉是由白喉杆菌所引起的一种急性呼吸道传染病，以发热，气憋，声音嘶哑，犬吠样咳嗽，咽、扁桃体及其周围组织出现白色伪膜为特征。严重者可并发心肌炎和神经麻痹，全身中毒症状明显。 抗生素能抑制白喉杆菌生长从而阻止毒素的产生。常选用青霉素，约需7～10天，用至症状消失和白喉杆菌培养阴转为止。对青霉素过敏者或应用青霉素1周后培养仍是阳性者，可改用红霉素，分四次口服或静脉给药，疗程同上。羟氨苄青霉素、利福平等也可能有效。 百日咳是一种由百日咳杆菌引起的急性呼吸道传染病，自从广泛实施百日咳菌苗免疫接种后,本病的发生率已经大为减少。百日咳的临床特征为咳嗽逐渐加重，呈典型的阵发性、痉挛性咳嗽，咳嗽终末出现深长的鸡啼样吸气性吼声，病程长达2～3个月，故有百日咳之称。 * 对肺炎链球菌作用为红霉素、阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素的100倍 据业内专家预言：下一个世纪将是大环内酯类抗生素的时代。而酮内酯类作为一类全新的药物，其结构属大环内酯类抗生素衍生而来，在3位引入酮基，代替中性糖基，提高了弱酸环境的稳定性。由于结构的改变使得该类药物的抗菌作用增强，尤其对呼吸道感染病原菌耐药者的抗菌活性明显增高。酮内酯类对肺炎链球菌、A组/B组溶血性链球菌、草绿色链球菌均具高度抗菌活性，包括上述细菌对红霉素耐药者，青霉素不敏感肺炎链球菌仍对该类药物呈现高度敏感，优于所有大环内酯类、克林霉素和青霉素类药物。 二者抗菌谱相同，但克林霉素抗菌作用更强，口服吸收好，且毒性小 克林霉素血药浓度约为同等剂量的林可霉素的2倍 骨髓中药物浓度与血中浓度相等 肺脓肿的致病菌包括厌氧菌，一般均对青霉素敏感，而且肺脓肿的致病厌氧菌中仅脆弱类杆菌对青霉素不敏感，而对林可霉素?克林霉素及甲硝唑敏感?故此，肺脓肿的治疗首选青霉素，根据病情也可选用一?二代头孢菌素，喹诺酮类，磺胺类 * 轻微的恶心、呕吐、腹泄等胃肠道反应，口服给药比注射给药多见。 假膜性肠炎(pseudomembranous enteritis，PME)是一种急性肠道炎症，因在小肠或结肠的坏死黏膜表面覆有一层假膜而得名，本病易发生在大手术和应用广谱抗生素后，故又有人称之为手术后肠炎、抗生素性肠炎。假膜性肠炎的实质是肠道内菌群生态平衡失调，大多数起病急骤，病情发展迅速。毒血症和休克是重症患者晚期的表现。大量毒素吸收后出现食欲明显减退、高热、心动过速、精神萎靡、谵妄、定向力差、意识障碍、呼吸深促、手足发凉、血压不稳等，最后导致肝、肾功能不全而陷入不可逆性休克。个别患者起病急骤，主要表现为高热、严重腹胀、呕血、便血，数小时内出现休克、死亡。 二重感染（Superinfection）又称重复感染，是指长期使用广 谱抗生素，可使敏感菌群受到抑制，而一些不敏感菌（如真菌等）乘机生长繁殖，产生新的感染的现象。抗菌药物的使用可致菌群改变，使耐该种抗菌药物的微生物 引发新的感染。引起新感染的细菌可以是在正常情况下对身体无害的寄生菌，由于菌群改变，其他能抑制该菌生长的无害菌为药物所抑杀后转变为致病性菌，或者也 可以是原发感染菌的耐药菌株。使用广谱抗生素时较易发生的二重感染有：难辨梭状芽胞杆菌肠炎、霉菌性肠炎、口腔霉菌感染、白色念珠菌阴道炎等。 多见于老、幼、体弱、抵抗力低的患者。 MRSA，耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌，MRSE，即耐甲氧西林表皮葡萄球菌 MRSA，耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌，MRSE，即耐甲氧西林表皮葡萄球菌 临床表现为：皮肤粘膜呈红色或或橙色。面部、颈及躯干红斑性充血、瘙痒等， 　　机制 因原形药物及代谢产物呈橘红色、在机体内使组胺释放，（有可能）导致尿、粪便、唾液、泪液、汗液、痰染成橘红色或红色。 　　服用后能出现此反应的药物有万古霉素、万君雅、替考拉宁、利福平等 临床表现为：皮肤粘膜呈红色或或橙色。面部、颈及躯干红斑性充血、瘙痒等， 　　机制 因原形药物及代谢产物呈橘红色、在机体内使组胺释放，（有可能）导致尿、粪便、唾液、泪液、汗液、痰染成橘红色或红色。 　　服用后能出现此反应的药物有万古霉素、万君雅、替考拉宁、利福平等 2．肾损害：过量用药或肾功能不全时可能发生严重肾损害，表现为血尿、尿量过多或减少，甚至发生尿毒症。 3．耳毒性：耳鸣，听力减退，甚至听力丧失引起不可逆耳聋。耳毒性可在早期产品纯度存在问题时报道较多，现已少见。耳毒性可因合用其它有耳、肾毒性药物而加重。 4．其它不良反应：如静脉炎；肌内注射时局部疼痛，组织坏死；口服给药治疗伪膜性肠炎时可发生食欲减退，恶心呕吐等消化道反应。 * 大环内酯类、林可霉素类与其他抗生