15第十五章 止血药.pptVIP

第十五章 止血药 主要内容 本章介绍止血的基本药理作用及常用单味中药三七、常用复方云南白药主要药理作用、现代应用、不良反应等。 学习重点 止血的基本作用及相关的作用机制，三七的药理作用。 学习要求 掌握止血的基本药理作用：①收缩局部血管、降低毛细血管通透性；②促进凝血过程；③增强血小板功能；④促进纤维蛋白的生成，抑制纤溶系统。 掌握三七对血液、造血系统和心血管系统的作用。 熟悉三七的其他药理作用、三七的现代应用。 熟悉云南白药的主要药理作用及现代应用。 了解三七、云南白药的药动学、不良反应。 了解出血证的主要病理变化。 第一节 概述 一、定义 止血药是指能以促进血液凝固，制止体内外出血为主要作用，临床用于治疗出血证的药物 。 二、药物分类 根据各药功能偏重不同 ，可分为： 化瘀止血药，如三七、蒲黄、茜草等； 凉血止血药，如大蓟、小蓟、地榆等； 收敛止血药，如紫珠、仙鹤草、白及等； 温经止血药，如艾叶、炮姜、灶心土等。 出血的主要原因： 血管损伤、毛细血管通透性和脆性增加； 血小板减少或机能障碍，凝血因子缺乏或功能减弱； 纤溶蛋白系统功能亢进等。 三、止血药的药理作用 收缩局部血管、降低毛细血管通透性 促进凝血因子生成 增强血小板功能 促进纤维蛋白的生成、抑制纤溶系统 1．收缩局部血管、降低毛细血管通透性 止血药如三七、大蓟、小蓟、紫珠草等，能收缩破损的血管，发挥止血作用。槐花、白茅根、地榆等含维生素P样物质，可改善血管壁功能，降低血管脆性，并抑制毛细血管的通透性，减少渗血。 2．促进凝血因子生成 仙鹤草含有维生素K，可促进部分凝血因子的生成；白茅根可促进凝血酶原生成；三七、蒲黄、白及、茜草等可促进血液中凝血酶生成；紫珠草、仙鹤草等，或可增强血小板第三因子活性，从而缩短凝血时间。 3．增强血小板功能 三七、紫珠草、仙鹤草等能增加血小板数量，提高血小板黏性、聚集性或变形性等功能，促进血小板聚集，启动凝血机制，促进血块形成，堵住创口而止血。 4．促进纤维蛋白的生成、抑制纤溶系统 三七、小蓟、大蓟、地榆、仙鹤草、艾叶等可抑制纤溶蛋白活性从而抑制纤维蛋白溶解。三七、茜草等促进纤维蛋白(原)的生成，提高血浆中纤维蛋白的含量。 此外，三七、小蓟、地榆对甲醛性大鼠足肿胀和棉球肉芽肿等不同阶段炎症均表现一定的抑制作用。 第二节 常用药物 三七 有效成分主要有三七皂苷、黄酮苷等。三七含总皂苷可达8.19%～29.4%。三七皂苷与人参皂苷相似，为达玛烷系四环三萜皂苷，其中所含单体有人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd1、Rd2、Re、Rf、Rg1、Rg2、Rh等，以Rb1和Rg1为主。三七总皂苷水解所得苷元为人参二醇和人参三醇，但因无齐墩果酸而与人参不同。此外还含有绞股兰苷XⅦ、人参炔三醇。黄酮苷中有三七黄酮A(槲皮素)、三七黄酮B。止血有效成分为三七氨酸 (dencichine)。三七氨酸的旋光异构体也有止血活性，但含量甚微。 性味、归经及功效 三七味甘、微苦，性温。归肝、胃经。具有散瘀止血，消肿定痛之功效。 【药理作用】 1．对血液系统的影响 2．促进造血 3．对心血管系统的作用 4．抗炎 5．对体液和细胞免疫的作用 6．抗氧化、抗衰老作用 7．抗肿瘤作用 8．保肝 9．对物质代谢的作用 10．其他 1．对血液系统的影响 1）止血：三七具有较强的止血作用，不同制剂，不同给药途径，对不同动物出血模型均显示明显止血作用。电子显微镜观察发现，三七注射液能使体外实验豚鼠的血小板伸展伪足，变形，聚集，并使血小板膜破坏和部分溶解，产生血小板脱颗粒等分泌反应，从而诱导血小板释放ADP、血小板凝血因子和Ca2+等止血活性物质，发挥止血作用。三七的止血作用还与收缩局部血管、增加血液中凝血酶含量有关。三七止血的活性成分是三七氨酸，三七氨酸加热易被破坏，故三七止血宜生用。 2）抗血栓：三七具有活血散瘀功效，三七或其总皂苷能抑制血小板聚集，使血液黏度降低。三七抗血栓形成作用环节包括了抗血小板聚集、抗凝血酶和促进纤维蛋白溶解过程。 三七抗血栓的作用机制是：Rg1使血小板内cAMP含量增加，减少血栓烷A2（TXA2）的生成，增强纤溶系统活性，促进血管内皮NO释放，抑制Ca2+、5-HT等促血小板聚集的活性物质释放，形成多环节抑制血栓形成机制。 2．促进造血 三七 能祛瘀生新，现代研究显示，三七能促进各类造血细胞分裂和增殖,具有显著的促进造血作用。 3．对心血管系统的作用 （1）扩张血管、降低血压：三七及PNS具有扩张血管作用，对犬、猫、家兔、自发性高血压大鼠等多种动物具有一定降血压作用，尤以降低舒张压作用明显。三