《药剂简答题.docVIP

简述增加难溶性药物溶解度常用方法？ 答：（1）制成盐类 某些不溶或难溶性有机物，若分子中具有酸性或碱性基团可分别将其制成盐，以增大在水中的溶解度，酸性药物，可用碱使器成盐，增大在水中的溶解度，有机碱一般可用酸使其成盐。（2）应用混合溶剂水中加入甘油、乙醇、丙二醇等水溶性有机溶剂，可增大某些难溶性有机药物的溶解度，如氯霉素在水中的溶解度仅为0.25%，采用水中含有25%的乙醇和55%的甘油复合溶剂可制成12.5%的氯霉素溶液。（3）加入助溶剂一些难溶性药物当加入第三种物质时能够增加其在水中的溶解度而不降低药物的生物活性，称此现象为助溶，加入的第三种物质为低分子化合物，称为助溶剂，助溶机理为：药物与助溶剂形成可溶性络盐，形成复合物或通过复分解反应生成可溶性复盐，例如难容于水的碘可以用碘化钾作助溶剂，与之形成络合物使碘在水中的浓度达5%。（4）用增溶剂表面活性剂可以作增溶剂，以增加难溶性药物在水中的溶解度，增溶机理是具有疏水性中心区的胶束可包裹、插入与镶嵌极性不同的分子或基团，非极性药物可被包裹在胶束的疏水性中心区而被增溶，极性药物与增溶剂的亲水基具有亲和力被镶嵌于胶束的亲水性外壳而被增溶，同时具有极性基团的药物，分子的非极性部分插入胶束的疏水中心区，亲水部分嵌入胶束的亲水外壳内而被增溶。 全身作用的肛门栓剂应用是有那些特点？ 答：（1）药物不受胃肠道PH值或酶的破坏而失去活性；（2）对胃有刺激的药物可用直肠给药；（3）可减少药物的肝脏首过效应，并减少药物对肝的毒副作用；（4）对不能口服或不愿吞服的患者及伴有呕吐的患者，腔道给药较为有效，适合儿童使用。 叙述影响药物制剂稳定性的环境因素与稳定化措施？ 答：环境因素，包括温度、光线、空气、金属离子、湿度与水分、包装材料等稳定化措施：（1）温度的影响：温度越高，药物的降解反应越快，对易水解或易氧化的药物要注意控制温度，尤其是注射液，在保证完全灭菌的前提下，适当减低灭菌的温度或索道时间，避免不必要的长时间高温，以防止药物过快的水解或氧化；对热敏感的药物如某些生物制品、抗生素等，要根据药物性质，合理地设计处方，生产中可采取特殊工艺，如无菌操作、冷冻干燥、低温储存等，以确保制剂质量。（2）光线影响：对于因光线而易氧化变质的药物在生产过程和储存过程中，都应尽量避免光线的照射，有些应使用有色遮光容器保存。（3）空气（氧）的影响：采用惰性气体（如N2或CO2）驱除氧，以及加抗氧剂来消耗氧的方法。（4）金属离子的影响：为了避免金属离子的影响，除应选择纯度较高的原辅料，尽量不使用金属器具外，常在药液中加入金属离子络合剂，如依地酸盐、枸橼酸、酒石酸等，金属络合剂可与溶液中的金属离子生成稳定的水溶性络合物，避免金属离子的催化作用，（5）湿度与水分的影响：一般固体药物受水分影响的降解速度与相对湿度成正比，相对湿度越大，反应越快。所以在药物制剂的生产过程和储存过程中应多考虑湿度和水分影响，采用适当的包装材料。（6）包装材料的影响：在给产品选择包装材料时，必须以实验结果和实践经验为依据，经过“装样试验”，确定合适的包装材料。药物制剂最常用的容器材料是玻璃、金属、塑料、橡胶等。 简述缓释制剂中以减少扩散速度为原理的各种工艺方法？ 答：利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括增加粘度以减少扩散系数，包衣，以及制成微囊、不溶性骨架片、植入剂、药树脂和乳剂等。（1）包衣：将药物小丸或片剂用适当材料包衣。可以一部分小丸不包衣，另部分小丸分别包厚度不等的衣层，包衣小丸的衣层崩解或溶解后，药物释放，结果延长药效。（2）制成骨架片剂：包括亲水凝胶骨架片、不溶性骨架片和溶蚀性骨架片三种类型。亲水性凝胶骨架片，主要以高粘度纤维素类为主，与水接触形成粘稠性的凝胶层，药物通过该层而扩散释放；不溶性骨架片，影响释药速度的主要因素为药物的溶解度、骨架的孔率、孔径和孔的弯曲程度。溶蚀性骨架片通常无孔隙或少空隙，它在胃肠道的释放药物是外层表面的磨蚀一分散一溶出过程。（3）制成微囊：使用微囊技术将药物制成微囊型缓释或控释制剂。在胃肠道中，水分可渗透进入囊内，溶解药物形成饱和溶液，然后扩散于囊外的消化液中而被机体吸收。囊膜的厚度、微孔的孔径、微孔的弯曲度等决定药物的释放速度。（4）制成植入剂：植入剂为固体灭菌制剂。一般用外科手术埋藏于皮下，药效可长达数月甚至数年。现在已开发出了不需手术而注射给药的植入剂，其载体材料可生物降解，故也不需要手术取出。（5）制成药树脂：阳离子交换树脂与有机胺类药物的盐交换，或阴离子交换树脂与有机羧酸盐或磺酸盐交换，即成药树脂。干燥的药树脂制成胶囊剂或片剂供口服用，在胃肠液中，药物再被其它离子交换而释放于消化液中。 简述气雾剂的优点有那些？ 答：气雾剂与大多数剂型不同的是：它的性能在很大程度上依赖于容器、阀门系统和抛射剂等