09Tablets例析.ppt

Tablets 张建军 中国药科大学药剂教研室 Section 1 概述 Section 2 片剂处方－辅料 Section 3 片剂制备 Section 4 片剂制备中存在的问题 Section 5 片剂包衣 Section 6 片剂质量检查 Section 7 片剂研制及例证 1 掌握片剂中辅料的类型及各自的功能 2 掌握片剂的制备工艺方法及流程 3 掌握常用的薄膜衣和肠溶衣材料 4 掌握片剂的质量检查 5 了解片剂的处方设计及研制 第一节 概述 2 片剂的特性 剂量准确 利用刻痕可分剂量—二等分或四等分 固体剂型，稳定性好 易于临床用药及病人自行用药 包衣:可用于掩盖药物的不良嗅味，并可改善外观 根据颜色及生产商可进行鉴别 生产成本相对低，可批量生产 3 片剂类型Types of tablets 普通片（Conventional tablets） 包衣片（Coating tablets） 糖包衣片（Sugar-coated tablets） 薄膜包衣片（film-coated tablets ） 肠溶包衣片（enteric-coated tablets） 缓释片（Sustained Release Tablets） 控释片（Controlled Release Tablets） 多层片（Multi-layered tablets） 双层片Double layered tablets 三层片Tri-layered tablets 泡腾片（Effervescent Tablets） 分散片（Dispersible Tablets） 快速崩解 形成粘稠均匀的混悬液 可吞服、咀嚼或吮服 质量要求：在3min(21℃ water)内崩解，分散物可通过 180um筛网（sieve） 咀嚼片（Chewable tablets） Examples： Vc咀嚼片 Aluminium Hydroxide咀嚼片 Albendazole咀嚼片 口含片（Troches ） Example: Vc Troches 在口腔中缓慢溶解 舌下片（Sublingual Tablets ） Examples: Nitroglycerin sublingual tablets 置于舌下 药物通过口腔粘膜吸收 产生全身治疗作用 口腔快速崩解片 速崩片 Orally disintegrating tablets Patented technology： Lyophilization （Zydis technology） Direct tableting（Orasolv technology） 4 片剂的基本质量要求 (1) 含量准确，片重差异小 (2) 外观光洁 (3) 硬度适中 (4) 崩解时间适宜 (5) 良好的稳定性 (6) 所需溶出度(dissolution)及良好的体内生物利用度(in-vivo bioavailability) 第二节 片剂的处方 Tablet formulation 片剂组成：药物＋辅料（Excipients，additives） Excipients：除药物以外的所有物质的总称 四种主要的辅料 稀释剂diluents 润湿剂moistening agents 粘合剂adhesives 崩解剂disintegrating agents 润滑剂Lubricants 其他 Excipients types Ⅰ 稀释剂（Diluents） 填充剂 功能：增加片剂的重量和体积 便于片剂成型和分剂量 1 淀粉Starch 白色粉末 不溶于水和乙醇 2 蔗糖（Sucrose ） 味甜 用于口含片及咀嚼片 吸潮性（hygroscopic） 片剂硬度随着贮存时间而增大 溶出度减慢 新型糖粉:可压缩蔗糖-SUGARTAB? 3 甘露醇Mannitol 易溶于水 白色晶体 无吸潮性 咀嚼片的填充剂 在口腔中溶解可产生清甜感（由于其吸热性） 4 乳糖Lactose 白色粉末White, powder 有多种存在类型 湿法制粒压片中常用a-Lactose monohydrate 能溶于水，但溶解较缓慢（1：5） 在片剂中易于控制 5 预焦化淀粉Pre-gelatinized Starch 多功能 填充剂 干燥粘合剂 崩解剂 高水含量10% 6 微晶纤维素（Microcrystalline Cellulose，MCC） 不溶于水和有机溶剂 商品名: Avicel 多功能 崩