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第三章-影响中药药理作用的因素
⒉病理因素 肝肾功能下降→药物代谢排泄率下降→蓄积可能性升高。 机能状况不同→对药物反应性不同。 当归对松弛状态子宫呈收缩,对痉挛状况子宫呈舒张。 桂枝汤,对高温动物有解热降温作用,对低温动物可升高体温。 3.心理因素 4.肠道内微生态环境 肠道菌对中药有代谢作用。 黄芩苷分解为黄芩素, 抗过敏作用增强。 番泻苷A,B分解为大黄酸蒽酮,产生泻下活性。 栀子苷转化为京尼平,促进胆汁分泌作用增强。 (三)环境因素 地理、气候、饮食、时辰等。 乌头碱、雷公藤提取物急毒实验中午12点 死亡率最高。 青藤碱相同剂量(100mg/kg,iv)7:00给药,血浓度高于19:00给药。 1.相反配伍产生的作用是( ) A 拮抗作用; b 协同作用;c 产生毒性; d 减少耐受性; e 增加疗效 2.附子对阳虚模型动物的作用是( ) A 症状改善; b 协同作用; c 产生毒性; d 转变为阴虚证;e 转变为血虚证 3. 相畏配伍的目的是( ) A 减少毒性; b 协同作用; c 产生毒性; d 加速分布; e 增加吸收 4. 枳实、青皮防止休克的剂型是( ) A 水煎液; b 糖浆; c 浸膏; d 注射液; e 酊剂 5. 下列关于妊娠禁忌的药物,错误的是( ) A 桃仁; b 大黄; c 附子; d 肉桂; e 黄芩 6. 通过炮制可以消除毒性的药物是( ) A 延胡索; b 杏仁; c 大黄; d 炉甘石; e 乌头 7. 延胡索用醋炮制的目的是( ) A 增强疗效; b 矫味; c 消除毒性; d 增强补益作用; e 增强吸收 8. 下列主要引起心血管毒性的中药,错误的是( ) A 川乌; b 附子; c 蟾酥; d 黄花夹竹桃; e 黄芩 中药品种混淆: 掌叶、唐古特大黄:结合型蒽苷高—泻下强 ;华北、天山的大黄:游离型蒽苷高--泻下弱 * 说明不同品种的药物其功效、药理作用和毒性都有差异。 * 如:①人参皂苷以8月后含量最高,故在8-9月采收人参 多糖:5月份采20% 、11月采购75%;皂甙:1月采7% 、8月采22.6% 青蒿素:花前期含量最高高达6% 。开花后含 量下降 ②臭梧桐叶在5月开花前采摘,有效成分含量高,对动物的降压作用强;开花后采收,降压弱 ③具有凉血止血功效的槐花,在未开放的花蕾 (槐米)中芦丁的含量高达23.5%,而开放的槐花中仅含13% * 2.增加药效 ①杜仲中含杜仲胶多,生杜仲煎出的有效成分甚少,炮制后胶质破坏,炒杜仲煎剂降低血压较生杜仲煎剂强。 ②延胡索的有效成分为生物碱,水煎液溶出量甚少,醋炒后,延胡索中生物碱与醋酸结合成易溶于水的醋酸盐,故水煎液中溶出的总生物碱含量 增加,因此镇痛作用加强。 ③炙甘草的抗心律失常作用强于生甘草,所以复脉汤以炙甘草为主。 ④苦杏仁经炮制后,抑制了酶的活性,苷分解减少。因此相同的苦杏仁,炮制品的煎出率比生品煎出率提高1.73倍。 * ,其中人参皂苷Rh2对癌细胞有抑制作用 * 第三章 影响中药药理作用的因素 一、药物因素 二、机体因素 三、环境因素 ㈠药物的因素 ⒈ 药材 ⑴ 品种:同名异种,来源混杂 青蒿 菊科黄花蒿-青蒿素(抗疟) 青蒿-无青蒿素 大黄——致泻作用(结合型蒽苷): 掌叶、唐古特等正品大黄ED50:326mg.kg-1 华北、天山等大黄: ED50:3500mg.kg-1 相差10倍 金银花-绿原酸 河南-4% 山东-7.5% 非道地产:小于3% ⑵产地 道地药材或定点产药材(云南三七、宁夏枸杞、四川黄连、贝母、山西党参)。 《新修本草》“离其本土,则质同而效异” 《本草纲目》“一物有谬,便性命及之” ⑶采收季节 一般: ①根茎类:在晚秋地上部分枯萎或春初发芽前收获 ②叶类:在花前盛叶期或花盛开期采收 ③花类:宜在花含苞待放期采收 ④果实:一般在充分成熟后采收 最佳采收时间: 人参:8月 (1月采7%;8月采22.6%) 青蒿:8月 臭梧桐:5月 春采茵陈夏采蒿,知母茯苓全年刨,九月中旬采菊花,十月上山采连翘。 《千金翼方》——“故不依时采摘,与朽木不殊” (对动物的降压作用:开花前>开花后) ⑷贮藏 宜干燥、低温、避光贮藏 三颗针见光,避光不同条件下存放三年,小檗碱含量分别下降54.1%和39.83% 刺五加、见光、高温(40~60℃)高湿(相对湿度74%)存放6个月。丁香苷几乎完全损失。 炮制是中医长期临床用药经验的总结。 炮制前后,中药的化学成分、药理作用 及临床疗效均会发生改变。 ⒉ 炮制 ⑴ 消除或降低药物的毒副作用 乌头碱 (加热)→乌头次碱 (加热)→乌头原碱(毒性为双酯型乌头碱的1/200~1/4000) 马钱子(砂炒) →毒性降低(消肿止痛、
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