第二十七章作用于呼吸系統的药物.pptVIP

镇咳药物分类（按作用机制分类） 中枢性镇咳药 抑制延髓呼吸中枢 外周性镇咳药 抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一环节 * 人气道中的β受体主要β2受体， β2受体兴奋时，气道平滑肌松弛。 * 不良反应：α受体兴奋：血管收缩。 β1受体兴奋：心脏兴奋。人气道β受体为β2受体。 * 白三烯：增加支气管粘液分泌；降低支气管纤毛功能；促进气道微血管通透性增加、水肿形成；促进嗜酸性粒细胞在气道浸润，引起炎症反应；刺激C神经纤维末梢释放缓激肽，引起神经源性炎症。5-脂氧酶催化花生四烯酸生成白三烯。 * 氯苯达诺：抑制咳嗽中枢强度与可待因相似，还有抗组胺和阿托品样作用。减轻支气管痉挛和粘膜充血。适于呼吸道急性感染引起的干咳和阵咳。地美索酯：镇咳作用略弱于可待因，对呼吸道急性炎症引起的咳嗽较好，对慢性或严重的咳嗽效果较差。 * 碘离子可由呼吸道腺体排出，直接刺激呼吸道腺体分泌。 作用于呼吸系统的药物 呼吸系统疾病常见症状与治疗药物 喘息 平喘药 (antiasthmatic drugs) 咳嗽 镇咳药 (antitussives drugs) 咳痰 祛痰药 (expectorants) 喘息 平喘药 (antiasthmatic drugs) 咳嗽 镇咳药 (antitussives drugs) 咳痰 祛痰药 (expectorants) 1、哮喘以气道炎症和气道高反应性为特征的疾病 2、喘息症状主要源于气道口狭窄 第一节 平喘药 平喘药物分类 支气管扩张药 抗炎性平喘药 抗过敏平喘药 作用于哮喘终端治疗 作用于哮喘预防治疗 作用于哮喘中间治疗 一、支气管扩张药 肾上腺素受体激动药 包括α、β受体激动药和选择性地β2受体激动药 茶碱类 抗胆碱药 (M胆碱受体阻断药) 支气管扩张药药理作用 【药理作用】 兴奋β2受体，激活腺苷酸环化酶，使细胞内的cAMP生成增多，细胞内的游离[Ca2+]浓度下降，从而松弛支气管平滑肌，使支气管扩张，并抑制释放过敏物质。 β2受体激动药 β2受体 β2受体构型改变 结合 兴奋性G蛋白(Gs) 激活 腺苷酸环化酶 cAMP ATP 催化 cAMP依赖性蛋白激酶(PKA) 激活 细胞内游离钙[Ca2+]i浓度下降 肌球蛋白轻链激酶失活 活化 K通道开放 支气管平滑肌松弛 （一）肾上腺素受体激动药 1、α和β受体激动药 肾上腺素 对α和β受体都有强大激动作用。 作用持续时间短暂，易产生心血管不良反应，多次使用易耐受。 已不作为平喘的常用药物，静脉给药用于哮喘持续状态。 麻黄碱 能激动α和β受体。口服有效。 作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久，可用于预防哮喘发作。 2、选择性β2受体激动药 对β1 受体影响小，对β2受体作用强大。 可吸入给药。 平喘作用强大，是控制哮喘症状首选药之一。 用于治疗和预防支气管哮喘或喘息性支气管炎等。少数可见头晕，心悸和手指震颤。 【常用药物】 沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵) ： 选择性兴奋β2受体，对α受体无作用，对β1受体亲和力低 。常规剂量口服或吸入给药很少产生心血管反应。 扩张支气管作用的强度为异丙肾上腺素1/10，为中效β2受体激动药。 临床口服或雾化治疗支气管哮喘或喘息性支气管炎。 定量手控气雾剂使用方法 正确的使用方法至关重要 摇匀－深吸气、喷药(同步)－憋气－缓慢呼气－漱口 定量手控气雾剂 (Metered-dose inhaler, MDI) 特布他林(terbutaline)： 对β2受体选择性高。 支气管扩张作用较沙丁胺醇弱，是中效β2受体激动药。 有口服、气雾吸入、干粉吸入、静脉滴注等多种给药途径。 克伦特罗(clenbuterol，氨哮素，克喘素) 中效β2受体激动药 沙美特罗(salmeterol) 为长效β2受体激动药。 主要用于夜间哮喘和运动性哮喘缓解症状。 丙卡特罗(bambuterol) 新型β2受体激动药。口服 对运动性哮喘和迟发性哮喘效果更好。 【不良反应与注意事项】 (1)心脏反应： 对心脏反应较轻，但大剂量或注射给药时，仍可引起心脏反应（心律失常）。 (2)肌肉震颤： 激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤。好发于四肢与面部，气雾吸入发生率较全身给药低，部分病人随用药时间的延长，而逐渐减轻或消失。 （二）茶碱类 【药理作用与作用机制】 茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物，对气道平滑肌有直接松弛作用。 作用机制： (1)抑制磷酸二酯酶(PDE)： 非选择性抑制PDE 细胞内cAMP、cGMP水