第九章腎上腺素受体激动药.pptVIP

第九章 肾上腺素受体激动药 【目的要求】 1.?掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的作用、用途及不良反应； ??2．熟悉间羟胺、麻黄碱的作用特点；?? 3．了解肾上腺素受体激动药的分类。  1.儿茶酚胺(catecholamines) 属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。 2.非儿茶酚胺 属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）。 2、肾上腺素受体 (1)? 受体 ?1 受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管， ?1受体激动时血管收缩。 冠状血管收缩。 胃肠平滑肌松弛。 ?2受体 突触前膜：激动时负反馈抑制NA的释放。 突触后膜（20%）:皮肤、粘膜血管收缩， 胃、肠平滑肌松弛，脂肪分解。 (2) ? 受体 ?1受体：心脏， ?1受体激动时心脏兴奋性增加， 心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量 增加。 ?2受体： 支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管的?2受体激动时均表现为扩张。 骨骼肌收缩。 糖原分解、糖异生、脂肪分解。 第五节 α? β受体及多巴胺激动药 多巴胺，DA 药理作用：激动Ｄ＞β1＞α， 促NE释放 1.兴奋心脏：心肌收缩力 输出量 * * 第一节　化学、构效关系及分类 　一、化学 　　肾上腺素受体激动药与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作用。它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类，其基本化学结构是β-苯乙胺。 β-苯乙胺　 儿茶酚 二、构效关系 　　1．儿茶酚胺类：外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基，如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。 　　2，烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长，从而发挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。 　　3．氨基上氢原子如被取代，则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强。 表10-1 肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性 三、分类 　按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类： ①α受体激动药：去甲肾上腺素 、 间羟胺、 新福林 ②α，β受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 ③β受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺 第二节α受体激动药 去甲肾上腺素 间羟胺 新福林 一、去甲肾上腺素，NE 药理作用：激动α＞β1受体 1. 血管:收缩；皮肤、粘膜＞肾＞肝、肠＞骨骼肌 2. 心脏，兴奋但心率减慢 3.血压: 平均 收缩 舒张 脉压 治疗量: ＋ ＋＋ ＋ ＋ 大剂量: ＋＋ ＋ ＋＋ － 4.其他：大剂量升血糖 临床应用 1.休克， 已少用 2.药物中毒性低血压：esp.氯丙嗪 3.上消化道出血:1-3mg 稀释后服 不良反应 局部组织缺血坏死（只宜静注），急性肾衰，停药后血压下降 禁忌症 高血压，动脉硬化，器质性心脏病等 二、间羟胺 1.直接作用似NE， 但较弱 2.可促进囊泡释放NE 3.不易被MAO、COMT破坏 4.对心率、肾血流影响小 5.快速耐受性 6.可im或iv 临床应用 1.各种休克早期 2.阵发性室上性心动过速 三、新福林 1.选择性激动α1受体， 反射性抑制心脏 2.不被COMT破坏 3.对肾血流影响较大 4.可im或iv 5. 可扩瞳， 一般不升高眼压 临床应用 阵发性室上性心动过速 眼底检查 第三节α?β受体激动药 肾上腺素 麻黄碱 一、肾上腺素， AD 药理作用：激动α＝β， 作用强 1. 心脏：兴奋；易引起室颤 2.血管：收缩小动脉， 扩骨骼肌及心脏血管 3.血压: 平均 收缩 舒张 脉压 治疗量: ＋ ＋＋ (-) ＋＋ 大剂量: ＋＋ ＋ ＋＋ (-) 4.平滑肌：舒张支气管(激动β2，α1，抑制肥大细胞释放过敏活性物质 ) 5.代谢: 血糖、脂、钾，代谢率及耗氧? 临床应用 心脏骤停: 各种意外引起者首选，注意除颤 过敏性休克，首选 支气管哮喘，控制严重发作 局麻药配伍及局部止血: 鼻衄或齿衄 不良反应 心悸，烦躁，头痛，血压升高，心律失常，室颤 禁忌症 高血压，动脉硬化，器质性心脏病，甲亢，糖尿病 二、麻黄碱 心血管：兴奋心脏，但整体心率变化不大；缓慢、持久升高血压 支气管平滑肌：松弛作用较肾上腺素缓慢， 温和， 持久 中枢作用：有较显著兴奋作用 快速