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抗胆碱药anticholinergic drugs 李 芹 天津医科大学基础医学院 药理教研室 胆碱受体阻断药(Cholinoceptor blocking drugs)能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用 按其对M和N受体选择性的不同，可分为M受体阻断药和N受体阻断药 按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药 本类生物碱有阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱等。其中最重要的为阿托品和东莨菪碱 药理作用 抑制腺体的分泌 散瞳 松弛内脏平滑肌 解除迷走神经对心脏的抑制 扩张血管改善微循环作用 中枢兴奋作用 阿托品(atropine)的药理作用 抑制腺体分泌 唾液腺、汗腺、支气管腺体最敏感，小剂量即可明显减少分泌。 对胃酸分泌影响较小。 阿托品(atropine)的药理作用 松弛内脏平滑肌：当平滑肌处于痉挛状态时，效果更明显。 对胃肠道平滑肌效果最明显。 膀胱逼尿肌作用次之。 对输尿管、胆管、支气管及子宫平滑肌作用最弱。 阿托品(atropine)的药理作用 眼： 扩瞳： 升高眼内压：瞳孔扩大，虹膜退向周围边缘，压迫前房角，使前房角间隙变窄，阻碍房水回流，眼内压升高。禁用于青光眼患者。 调节麻痹：阿托品阻断睫状肌M受体，睫状肌松弛退向外缘，从而使悬韧带拉紧，晶状体呈扁平状态，屈光度降低，不能将近距离物体清晰地投射在视网膜上成像，因此，视近物模糊，而看远物清楚，此作用称之为调节麻痹。 阿托品(atropine)的药理作用 心血管系统： 心脏：较大剂量时阻断窦房结M受体，解除迷走神经对心脏的抑制，表现心率加快和改善房室和心房传导，作用的效果与迷走神经对心脏抑制的程度相关。 血管与血压：治疗剂量不影响动脉血压；大剂量扩张血管，改善微循环。此作用与其抗胆碱作用无关。 阿托品(atropine)的药理作用 中枢神经系统： 治疗量作用不明显； 较大剂量：兴奋延脑呼吸中枢； 更大剂量：兴奋大脑，出现烦躁不安、谵妄等； 中毒剂量：产生幻觉、定向障碍，惊厥等。 严重中毒可由兴奋转入抑制，导致昏迷、延髓麻痹而死亡。 临床应用 解除平滑肌痉挛 制止腺体分泌 眼科应用 抗心律失常 抗休克 解救有机磷酸酯类中毒 阿托品的临床应用 解除平滑肌痉挛：适用于各种内脏绞痛。 迅速缓解胃肠道绞痛； 治疗胆绞痛和肾绞痛常与镇痛药合用； 遗尿症、尿频、尿急 阿托品的临床应用 抑制腺体分泌： 全麻前给药； 盗汗和流涎症 ； 溃疡病的辅助用药 阿托品的临床应用 眼科： 虹膜睫状体炎 ； 验光配镜 ； 检查眼底 阿托品的临床应用 中毒性休克 抗心律失常： 迷走神经过度兴奋所致的缓慢性心律失常； 窦房结功能低下引起的室性异位节律 锑剂中毒所致的严重室性心律失常； 阿-斯二氏综合征 阿托品的临床应用 解救有机磷酸酯类中毒： 作为对症治疗药, 及早、足量、反复应用，以缓解有机磷酸酯类中毒的M样症状、部分中枢症状及神经节的兴奋症状 ； 阿托品化：应用阿托品解救有机磷酸酯类中毒时，出现瞳孔较前扩大，颜面潮红，皮肤粘膜干燥，轻度躁动不安, 心率加快(100-120次/分)等症状。 不良反应 一般治疗量时，口干、视力模糊、心悸等 过量中毒时，上述症状加重，还会出现高热、呼吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等 严重中毒时，出现昏迷、呼吸麻痹等。最小致死量成人为80-130mg 误服中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花或莨菪根茎等，也可出现上述中毒症状 中毒解救除洗胃等排出胃内药物的措施外，可注射拟胆碱药毛果芸香碱、毒扁豆碱等。 对中枢神经的作用最强，小剂量有明显的镇静作用，较大剂量可催眠。 抑制腺体分泌及散瞳作用强于阿托品，更适合于麻醉前给药。 防晕止吐，用于晕车晕船及妊娠呕吐； 中枢抗胆碱作用，用于帕金森病。 作用特点：选择性高 具有明显的外周抗胆碱作用； 解除血管痉挛，改善微循环作用较强 不易透过血脑屏障，中枢兴奋轻微 临床应用 治疗感染中毒性休克 治疗内脏平滑肌绞痛； 为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过对其结构进行的改造，合成了一些选择性较高、副作用较少的代用品，主要有两类 扩瞳药 解痉药 合成扩瞳药 后马托品 (homatropine) 托吡卡胺 (tropicamide) 与阿托品比较，其扩瞳作用及调节麻痹作用维持时间明显缩短，故适合于一般的眼科检查 阿托品东莨菪碱后马托品托吡卡胺 合成解痉药 季铵类解痉药 丙胺太林 (普鲁本辛，propantheline) ：不易透过血脑屏障，无中枢作用；对胃肠道平滑肌M受体选择性较