【2017年整理】01直肠给药综述 改.doc

直肠给药综述 通常我们传统的用药方式包括口服、静脉滴注、肌肉注射或是外用，但其都有严重的弊端，比如口服，我们的肠胃对某些药物有很大的不良反应；肌肉注射及静脉滴注对一些儿童及不愿用此方法的人有很差的治疗效果；而且外用的吸收效果不佳。那么我们是否还有一种更好的用药途径呢—直肠给药 据历史记载，公元前1500近年来就利用直肠给药的方法治疗某些疾病。许多学者采用直肠给药法治疗多种急、慢性疾病和疑难病，取得了较好的疗效。直肠给药，目前临床应用广泛的方法，是指通过肛门将药物送入肠管，通过直肠粘膜的迅速吸收进入大循环 ，发挥药效以治疗全身或局部疾病的给药方法。那么直肠给药具体的作用机制是什么呢？ 直肠给药的吸收机制 药物口服给药后，经门静脉进入肝脏，在肝脏中代谢，这样多数药物在不同程度上降低了原有的作用强度。直肠给药时，药物在直肠吸收主要有两条途径：一条是通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，进行代谢后再由肝脏进入大循环；另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉，经骼内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉，而进入大循环。 因此，栓剂纳入肛门的深度愈靠近直肠下部，药物在吸收时不经肝脏的量亦愈多，其部位应在距肛门2cm处。据报道，一般由直肠给药约有50-70%不经肝脏而直接进入大循环。对于阴道附近的血管，几乎均与大循环相连，所以施入阴道的药物吸收速度也比较快，且因不经肝脏而作用也较强。此外，也有研究指出，淋巴系统对直肠药物的吸收几乎与血液处于相同的地位。所以，直肠淋巴系统也是药物吸收的一条途径。 那么选择直肠给药有什么好处呢？它的目的，意义，以及其临床作用是什么呢？ 直肠给药主要方法有三：①栓剂塞入法， ②直肠点滴法，③保留灌肠法。下面将做详细描述。 1．栓剂塞入法 指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。它不仅起到润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等局部作用，还可以直肠吸收药物发挥全身作用，并可避免肝脏的首过效应，甚至对治疗癌症有很大的帮助。 （1）栓剂药物的加入方法： 　　①不溶性药物，一般应粉碎成细粉，再与基质混匀； 　　②油溶性药物，可直接溶解于已熔化的油脂性基质中； 　　③水溶性药物，可直接与已熔化的水溶性基质混匀；或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混匀。 （2）润滑剂： 　　栓剂模孔需用润滑剂润滑，以便于医`学敎育网搜`集整理冷凝后取出栓剂。常用的有二类： 　　①油脂性基质的栓剂常用肥皂、甘油各l份与90%乙醇5份制成的醇溶液。 　　②水溶性或亲水性基质的栓剂常用油性润滑剂，如液状石蜡、植物油等。 1.1 栓剂治疗癌症 癌症疼痛给患者带来了极大的痛苦，临床常用镇痛药物曲马多、强痛定、度冷丁等止痛，长期使用此类镇痛药易成瘾。双氯芬酸钠栓是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，外用直肠给药吸收快、完全。外用双氯芬酸钠栓加补益气血、活血化瘀的中药治疗癌症患者疼痛确实有效。尤其是对于日常生活尚能自理的癌症患者，用药方便、简单，副作用相对较轻，避免成瘾性，为减轻癌症患者痛苦，延长患者生命起到了一定的作用。 取双氯芬酸钠栓以红霉素软膏少许润滑栓剂头部，轻轻塞入肛门2cm处，每日1次，塞药2h内不大便，并加用补益气血、活血化瘀的中药：黄芪30g，当归12g，熟地12g，川芎12g，枳壳10g，丹参20g，桃仁8g，红花8g，玄胡12g，白芍12g，党参12g，甘草6g。每日1剂，每日3次。结果患者在24h内疼痛完全缓解，患者未感胸部或肝区明显疼痛，无明显恶心、呕吐、头昏、心慌等不适，饮食一般，睡眠可。 晚期癌症患者都有不同程度的疼痛。在临床中采用双氯芬酸钠栓外用塞肛门加补益气血、活血化瘀中药治疗癌症疼痛，取得了较好的疗效。 1.2 消炎痛栓剂直肠给药治疗肾绞痛 本组58例，男35例，女23例；年龄20～74岁，平均35.4；左侧27例，右侧31例。发病时间0.5～33 h。伴肉眼血尿5例，镜下血尿36例；恶心、呕吐21例，腹胀15例。KUB示一侧输尿管结石16例，双侧输尿管结石5例，一侧输尿管结石对侧肾结石8例，肾结石ESWL后石街形成13例；B超显示输尿管结石10例；不明原因6例。行IVU检查25例，其中痛侧不显影21例。　　本组病例经确诊后即给消炎痛栓剂(湖北江陵制药厂生产)100 mg，塞入肛门达齿状线以上（2cm左右），嘱患者1 h内不排便，并观察镇痛效果。本组所有病例均不加用其它镇痛、解痉、麻醉药品。 2. 灌肠 灌肠疗法是以中药药液或掺入散剂灌肠，以治疗疾病的一种方法。灌肠疗法起源较早。早在汉代张仲景《伤寒论》中就有用猪胆汁灌肠治疗便秘的记载。至近代，灌肠疗法发展比较迅速，应用于