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- 2017-01-17 发布于浙江
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【2017年整理】抗真菌药氟康唑、伊曲康唑
氟康唑
【临床应用】
1.念珠菌病:(1)(2)4.用于真菌感染所引起的睑缘炎、结膜炎、角膜炎等。
5.用于预防真菌感染的发生,常见于恶性肿瘤、免疫抑制、骨髓移植、接受细胞毒类药化疗或放疗等患者。
6.还可用于球孢子菌病、芽生菌病、组织胞浆菌病等。
【药效学】 本药为吡咯类抗真菌药,具有广谱抗真菌作用。本药的体外抗菌活性低于酮康唑,但其体内抗真菌活性则明显高于其体外作用。
【作用机制】 (1)通过降低细胞色素P450的活性,从而抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜和改变其通透性,使细胞内重要物质漏失。(2)也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成。(3)尚可抑制氧化酶和过氧化酶的活性,导致过氧化氢在细胞内过度聚积,引起真菌亚细胞结构变性和细胞坏死。(4)对白色念珠菌则可抑制其从芽孢转变为具侵袭性的菌丝的过程。
【抗菌谱】 动物实验证明,本药对念珠菌属感染(包括全身性念珠菌感染)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、小孢子菌属感染、毛癣菌属感染、糠秕马拉色菌有效。此外,对皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌感染也有效。
【药动学】 本药口服吸收完全,空腹服用后约可吸收给药量的90%。单次口服或静脉给药100mg后,平均血药浓度峰值为4.5-8mg/L。在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中。在脑膜炎症时,脑脊液中药物浓度可达血药浓度的54%-85%。血浆蛋白
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