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新药技术研究与开发 题型： 名解（20），填空（10），判断（10），选择（20），简答（40） 以下资料是根据老师给的重点，题目所总结。祝考试顺利~~ 名词解释 药物新剂型： 有效期：系指一段时间内，市售包装药品在规定的贮寸条件下放置，药品的质量仍符合注册质量标准。 批次：指按照相同的生产工艺在一次生产过程中生产的一定数量的原料药或制剂，其药品质量具有均一性。 上市包装：上市销售药品的内包装及其他层次包装的总称 CRO: 新药研发合同外包服务机构全球生物制药合同生产 氮氮二甲基甲酰胺，一种常见有机溶剂 CAP:邻苯二甲酸醋酸纤维素 Eudragit E 30D：丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物的水分散体， 30-指共聚物的浓度；D-指分散型；使用时，在搅拌下喷雾包衣，用于片剂、丸剂、颗粒等包衣 PEG化（聚乙二醇化）：聚乙二醇通过某种官能团和药物的某些基团（—OH、—SH、—NH2及—COOH）及衍生化后相连，以提高药物的溶解度和稳定性，延长药物体内作用时间；降低药物的毒副作用； 靶向制剂 ：能选择性地将药物定位或富集在靶组织，靶器官，靶细胞或细胞内结构的药物载体系统 EPR效应（增强渗透滞留效应）：肿瘤等组织中血管内皮细胞的间隙较大，能使粒径在100nm以下的粒子容易渗出而滞留在肿瘤组织中，这一现象被称为EPR效应 基因工程药物 : 是指采用基因工程技术研制的，能预防和治疗某种疾病但含量极微而难以用传统方法制取的特殊药物。 比生长速率：每小时单位质量的菌体所增加的菌体量。 干燥速率： 每千克待干物料每小时蒸发的水量称为干燥速率，kg水/(h·kg)。小分子连接 共晶点 : 是指物料中水分完全冻结成冰晶时的温度 将含水物料冷冻到冰点以下，使水转变为冰，然后在较高真空下将冰转变为蒸气而除去的干燥方法。是一种将物料置于负压条件下，并适当通过加热达到负压状态下的沸点或，者通过降温使得物料凝固后通过溶点来干燥物料的干燥方式。 ，制剂包装的主要作用 物流 、 传递信息 和 物理防护 1.我国的转基因抗虫棉就是转入了Bt毒蛋白基因培育出来的。因为用化学农药防治害虫最大的危害是使害虫产生抗药性，因此可将具有杀虫活性的基因导入到农作物中。 2.转基因植物：提高作物抗逆能力，改良农作物的品质。 3.将乳糖酶基因导入牛奶基因组，使转基因牛分泌的乳汁中乳糖的含量大大减低。 微米中药 10-20μm 纳米中药 ＜100nm 简答题 1. 薄膜包衣的优点： ⑴缩短包衣时间，操作简便，干燥速度快，药物受热影响小，有利于提高药品的质量。 ⑵坚固耐磨，不易裂开。 ⑶包衣片重量无明显增加。 ⑷片剂表面的标记包衣后仍可显出，不用再作标记。 ⑸各种形态的片剂均可用薄膜包衣。 ⑹可用于缓释、控释片。 2 聚乙二醇在药剂中的应用？ （1）.注射用的复合溶剂 （2）.栓剂基质 （3）.软膏基质 （4）.液体制剂的附加剂 （5）.固体分散体的载体材料 （6）.在片剂和薄膜包衣中的应用 （7）.作滴丸剂的基质 （8.）作软胶囊制剂的稀释剂（PEG400）： 3 PEG的修饰? 氨基的修饰 巯基的修饰 羧基的修饰 4 靶向制剂的定义，分类，及各类药物的特点? 按靶标不同，可分为一，二或三级靶向制剂： （1）．一级靶向制剂：以特定器官和组织为靶标输送药物的制剂 （2）. 二级靶向制剂：以特定细胞为靶标输送药物的制剂 （3）. 三级靶向制剂：以细胞内特定部位或细胞器为靶标输送药物的制剂 按作用机制来分： 被动靶向制剂：指药物载体能对靶组织产生分子特异性相互作用的制剂 主动靶向制剂：指由于载体的粒径，表面性质等特性使药物在体内特定靶点 或部位 富集的制剂 物理化学靶向制剂：通过设计特定的载体材料结构，使其能够响应于某些物理或化学条件而释放药物 5靶向制剂的结构及分类？ 药物大分子共价结合物 颗粒型靶向载药系统 前药 6基因工程药物种类. 重组蛋白质类药物: 细胞因子药物（细胞因子类药物主要有促红细胞生成素(EPO)、集落刺激因子(CF)、干扰素（IFN）、白细胞介素(IL)、肿瘤坏死因子(TNF)、趋化因子、生长因子（GF）和凝血因子（F）） , 蛋白类激素 , 溶血栓药物 , 治疗用酶 , 可溶性 受体和黏附分子 , 其它 核酸类药物: DNA药物 , 反义RNA药物 , RNAi药物 , 核酶 7确定研制基因工程药物的技术路线 基本技术路线1：获得具有预防和治疗作用的蛋白质的基因? 组入表达载体? 受 体细胞高效表达? 动物试验? 临床试验? 申报新药证书 基本技术路线2：基因组?未知功能的人类基因全长cDNA群?组入表达载体?受体细胞瞬间表达?功能初筛?功能验