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药理学复习资料 第一章 前言 药物（drug）：是指用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质 临床前药理试验：药效学研究 、一般药理学研究、药代动力学研究、新药毒理学研究 临床药理试验：Ⅰ期临床试验 Ⅱ期临床试验、Ⅲ期临床试验、Ⅳ期临床试验 药物对机体的作用----药效学 药物作用：是指药物与机体组织间的原发作用； 药物效应：是指药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。 药物作用的两重性： 1．治疗作用：对因治疗 对症治疗 2. 不良反应：副作用毒性反应 变态反应 继发性反应:二重感染 后遗效应 致畸作用 副作用：用治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应。 根据受体调节的效果将受体调节分为： 向下调节：在激动剂浓度过高或长期激动受体时，会导致受体数目减少。向下调节与耐受性有关 向上调节：激动剂浓度低于正常时，受体数目增加。向上调节与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关 1. 激动剂（完全激动剂）：有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合产生最大效应Emax 2. 部分激动剂具有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只能产生较弱的效应 拮抗剂与激动剂相互竞争相同的受体成为竞争性拮抗剂，拮抗作用是可逆的 特异性药物：作用于受体、酶等蛋白靶点，作用机制与药物化学结构有关 对受体的激动或拮抗、影响递质释放或激素分泌、影响酶的功能、影响体内活性物质 量效关系有关概念： 量效关系：在一定范围内，药物剂量与血药浓度成正比，也与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称为量效关系. 最小有效量(阈剂量)：刚引起药理效应的剂量 最小中毒量：刚引起轻度中毒的量 致死量：引起死亡的剂量 极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量 效价强度：药物达到一定效应时所需要的剂量 效能：药物的最大效应 量反应：药理效应强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示，这种反应类型称量反应 质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性表示，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量这种反应类型称质反应 治疗指数TI 50：TI50 = LD50 / ED50，比值越大安全性越大，反之越小 第三章 机体对药物的作用 药物的跨膜转运 ㈠ 被动转运：单扩散（脂溶扩散） 滤过（水溶扩散） 易化扩散（载体转运） ㈡ 主动转运（逆流转运）特点：特异性载体蛋白， 消耗ATP ㈢ 膜动转运 首关效应：药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，有些药物在通过肠粘膜及肝脏时，部分可被代谢灭活，从而使进入体循环的药量减少，药效降低 药物的分布和影响因素：与血浆蛋白结合、局部器官血流量、组织的亲合力、体液pH值和药物理化性质 体内屏障 血-脑屏障：由脑毛细血管内皮细胞、基膜和星形胶质细胞构成 ，是血液、脑组织之间的屏障。 有利于维持中枢神经系统内环境的相对稳定。 胎盘屏障 ：胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。 药物代谢：指药物在体内发生的结构变化。 特点：大多数药物主要在肝脏进行药物代谢，部分药物也可能在其他组织，被有关酶而催化。 结果：活性改变，极性改变。 肝药酶：混合功能氧化酶系又称单加氧酶系，主要的氧化酶系是细胞色素P-450 特点：特异性不强、个体差异大、易受药物影响 曲线下面积(AUC)：反映在一段时间内吸收进入血液循环药物的相对量 生物利用度:药物活性成分从制剂释放吸收进入全身循环的程度和速度 绝对生物利用度：以静脉制剂作为参比制剂(通常认为静脉制剂的生物利用度为100%)获得的药物活性成分吸收进入体内循环的相对量 作用：评价同一种药物不同给药途径的吸收程度 相对生物利用度：以其它非静脉途径给药的制剂作为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入体内循环的相对量 作用：评价同一制剂不同制药厂或同一制剂同一药厂不同批号的吸收情况 同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得的生物利用度 生物利用度用途：确定合适的给药途径、给药方案（剂量、间隔时间等） 表观分布容积（Vd 或V）：当药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值。 指体内药物总量按血浆药物浓度溶解时所需要的体液总容量 消除半衰期：血药浓度降低一半所需要的时间。 t ?=0.693/k 常见的药物都遵循一级动力学。 房室模型：一室开放型模型，二室开放型模型。 稳态血浆浓度 (Css) ：当用药量与消除量达到动态平衡时，血药浓度在某一浓度范围内波动，此即稳态血浆浓度 第五章 传出神经系统药理概论 乙酰胆碱(Ach)消失： 主要方式：突触间隙胆碱酯酶水解失活 次要方式：再摄取 第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 毛果芸香碱属于M 受体激动药(生物碱类) 。滴眼后产生以下三种作用： 缩瞳：瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。 降低眼内压：虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通。 睫状肌收缩 (调节痉挛) ：视