甲状腺激素及抗甲状腺药4幻灯片.pptVIP

* 甲状腺激素及抗甲状腺药 (Thyroid Hormone and Antithyroid Agents) 甲状腺激素thyroid hormone T3: 三碘甲状腺原氨酸 T4: 甲状腺素 TH 甲状腺激素合成、储存、释放与调节 I- ? ? ? ? ? ? 活化 与酪氨酸残基结合 偶联 T3-TG T4-TG 蛋白水解酶 T3 T4 2I- 过氧化物酶 I2 MIT DIT 过氧化物酶 血液 T3 下丘脑 TRH 垂体前叶TSH T3 T4 甲状腺 T3及 T4的比较 甲状腺激素 生物利用度% 游离量% 半衰期(天) 作用 T3 90~95 0.3~0.5 1~2 快强短 T4 50~75 0.03~0.05 6~7 慢弱长 1).维持生长发育 TH为人体正常生长发育所必需，其分泌不足可致呆小病、粘液性水肿。2).促进代谢 促进糖和脂肪氧化利用，提高基础代谢率。增加产热。 药理作用 3).提高机体对儿茶酚胺的敏感性。 甲亢: 激动、失眠、心率 、心输出量 、血压 临床应用 1.甲减 呆小病 粘液性水肿 单纯性甲状腺肿 2. T3抑制试验 对摄碘率高的人作鉴别诊断 不良反应和注意事项 1. 蓄积作用 心悸、失眠、手抖、体重 2. 识别高危病人 老年人人、心脏病、高血压、糖尿病患者慎用 3. 药物相互作用。 硫脲类 Thioureas 碘及碘化物 Iodine and Iodide 放射性碘 Radioiodine β受体阻断药βAdrenoceptor 二. 抗甲状腺药 Antithyroid Agents Blockers 硫脲类 thiouracils methylthiouracils MTU 咪唑类 硫氧嘧啶类 propylthiouracils PTU imidazoles thiamazoles tapazole carbimazoles 药理作用及作用机制 1.抑制TH合成 抑制过氧化物酶,抑制碘的氧化、酪氨酸的碘化及偶联，使TH合成↓ 2.抑制T4 T3 丙硫氧嘧啶 3.免疫抑制作用 I- ? ? ? ? ? ? T3-TG T4-TG 蛋白水解酶 T3 T4 2I- 过氧化物酶 I2 MIT DIT 过氧化物酶 血液 T3 I- 组织 T4 I- 丙硫氧嘧啶 硫脲类 大剂量碘 普萘洛尔 作用特点 作用缓慢，2~3周症状改善,1~2月基础代谢恢复正常 后期引起腺体增生、肿大、充血 常用硫脲类的比较 甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶 他巴唑 甲亢平 药物 效价强度 粒细胞 不良反应发生率(%) (%) 1 13.8 0.5 0.75 3.3 0.4 10 7.1 0.1 10 1.9 0.8 临床应用 1. 甲亢内科治疗 2．甲亢术前准备 3．甲状腺危象的综合治疗 甲亢术前准备 术前两周加服碘剂，使腺体萎缩、血管减少，质地变硬、利于手术 控制甲状腺功能,减少并发症 不良反应 过敏反应 消化道反应 3.粒细胞缺乏症 4.甲状腺肿大 * 药物相互作用 用药注意事项 * 根据血浆T3、T4水平调整给药剂量 * 定期查血象 密切观察有无感染征象 * 密切观察有无过敏和其它不良反应 * 用药后如发生中毒性肝炎、肝坏死、精神病等，应立即停药。 * 妊娠、哺乳期妇女慎用或禁用 Iodine and Iodide复方碘溶液小剂量碘是合成甲状腺的原料，-防治单纯性甲状腺肿 大剂量碘产生抗甲状腺作用-治疗甲亢术前准备和甲状腺危象 抑制了蛋白水解酶而抑制TH的释放 大剂量碘 抑制TH合成 I- ? ? ? ? ? ? T3-TG T4-TG 蛋白水解酶 T3 T4 2I- 过氧化物酶 I2 MIT DIT 过氧化物酶 血液 T3 I- 组织 T4 I- 大剂量碘 *