[北京大學]北京大学药学院药物化学期末考试卷.doc

　北京大学药学院药物化学期末考试卷　 一、单选题（每题1分，共11分） 1、下列有关手性药物的描述不正确的是 A．甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收，所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。 B．血浆主要结合蛋白为白蛋白和α1酸性糖蛋白。前者主要与酸性药物结合，而后者主要与碱性药物结合。 C．若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远，则代谢转化的立体选择性较低。 D．2-芳基丙酸类非甾体抗炎药S和R型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大，但在体内的活性差异却很小。这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化，由低活性的R构型转变成S构型。 2、新药研发过程不包括下列 A．制定研究计划，设计实验方案并实施之，获得NCE B．临床前研究，获得IND C．临床试验（或临床验证），获得NDA D．上市后研究，临床药理和市场推广 3、下列概念正确的是 A．先导化合物是具有某种生物活性的合成前体。 B．将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称作孪药。 C．外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体。 D．软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内起作用后，转变成无活性和无毒性的化合物。 4、有机膦杀虫剂中毒是由于 A．使乙酰胆碱酯酶老化 B．使乙酰胆碱水解 C．使乙酰胆碱磷酰化 D．使乙酰胆碱酯酶磷酰化 5、溴丙胺太林不具有如下性质或活性A．治疗胃肠道痉挛 B．治疗胃及十二指溃疡 C．抗N胆碱作用 D．抗M胆碱作用 6、可乐定 A．是α1受体激动剂 B．是β1受体激动剂 C．是βLoratadine A．不是H1受体拮抗剂 B．没有选择性阻断外周组胺H1受体的作用 C．无镇静作用 D．具有乙二胺类的化学结构特征 8、Ketotifen Fumarate A．是H2受体拮抗剂 B．具有氨基烷基醚类的化学结构特征 C．是过敏介质释放抑制剂 D．不是H1受体拮抗剂 9、(5α,17β)-17-甲基-2?H-雄甾-2-烯并[3,2-c]-吡唑-17-醇 A．是雄激素 B．是抗雄激素C．是同化激素 D．是孕激素 10、雷洛昔芬是 A．雌激素 B．SERMs C．H2受体拮抗剂 D．抗过敏药 11、抗高血压药福辛普利（Fosinopril）前药的特点是 A．膦酸化物 B．磷化物 C．增加水溶性 D．磷酸酯 二、填空题（每空1分，共21分） 1、我国药品管理法明确规定，对手性药物必须研究 的药代、药效和毒理学性质，择优进行临床研究和批准上市。 2、寻找先导化合物的途径是多种多样的，可以从天然产物的生物活性成分获得先导物，例如 （先导物名称）具有 缺点，对此进行优化得到 （新药物名称），临床用于治疗 ；还可以将人体内源性活性物质作为先导物，例如 （先导物名称），对其进行优化得到 （新药物名称），临床用于治疗 。 3、硫酸沙丁胺醇的化学结构为_____________________________。从结构推知，它属于β受体激动剂，具有较强的______ ____作用。 4、写出下列药物的化学名 5、写出下列药物的化学结构 (17?)-17-羟基-17-甲基雄甾-4-烯-3-酮 6、分析 的化学结构，其结构的________ _______部分与乙酰胆碱相似，其作用机理是_______ _______。 7、根据在体内的作用方式，可把药物分为两大类，一类是 药物，另一类是 药物。8.、标准的Hansch方程是 。 9、 Hansch方法常用的三类参数是 ， ， 。 10、用于测定脂水分配系数P值的有机相溶剂是 。 三、举例解释下列名词（举例写药名，不用写结构，每题3分，共18分） Prodrug Structure-based drug