传出神经系统药理学概论97553幻灯片.pptVIP

第 二 篇 外周神经系统药理 Pharmacology of Efferent nervous system 第 四 章 传出神经系统药理学概论 本章教学要求 掌握受体分类与各型受体激动时的生理效应，其药物的作用方式。 熟悉传出神经系统药物的分类。 了解乙酰胆碱、去甲肾上腺素的生物合成、贮存、释放和代谢。 第一节 传出神经系统的结构与功能 二、运动神经 支配骨骼肌 自脊髓发出，直接到达所支配的效应器，中间不更换神经元。 第二节 传出神经系统的递质 一、传出神经系统的递质 问题：传出神经系统的信号传递是依赖化学物质还是通过电的传递？ 三、传出神经递质的代谢 乙酰胆碱 去甲肾上腺素 3、排放 三、传出神经系统的生理效应 α样作用：扩瞳，收缩皮肤、粘膜、腹腔内血管 传出神经系统受体分布及其主要生物效应 本章的重点 受体的分类与各类受体激动时的生理效应 传出神经系统药物的作用方式与分类 胞裂外排、重摄取的概念 M1或M3受体激动后与G蛋白耦联激活LPC产生生物效应的信号传导过程M胆碱受体激动后与G蛋白耦联也可抑制腺甘酸环化酶、或激活K通道和抑制Ca2＋通道，产生生物效应。 M2受体激动后产生生物效应的信号传导过程 2、烟碱型受体（N受体） N受体的信号传导通路：N1受体和N2受体均属配体门控型离子通道型受体，当ACh与N受体结合后，N受体发生构象改变，离子通道开放，调节Na+、K+、Ca2+跨膜电位，细胞产生局部去极化，即终板电位。具有N2受体的骨骼肌细胞表现为细胞外钙内流和细胞内钙释放，肌肉收缩；具有N1受体的神经节次一级神经元表现为兴奋的继续传递。 分布于神经节，肾上腺髓质 分布于神经肌肉接头（骨骼肌细胞膜），激动时骨骼肌收缩 N2受体 N1受体 N受体 4-5个亚单位（肽链）组成，反复4次穿过细胞膜 受体活化 离子通道开放 膜去极化 或超极化 M、N受体分布图示 二、肾上腺素受体 能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受体称为肾上腺素型受体,分为α,β两型。 α肾上腺素受体 α2 α受体 α1 血管平滑肌，瞳孔开大肌。 兴奋时血管收缩，瞳孔扩大。 去甲肾上腺素能神经的突触前膜， 兴奋时抑制递质释放(负反馈), 分布 α受体激动效应的信号转导 2、β肾上腺素受体 β受体又分为β1和β2 分布： β1 心脏和脂肪等组织 激动时心脏兴奋，脂肪分解。 β2 支气管和冠脉骨骼血管平滑肌等 兴奋时支气管平滑肌 松弛、骨骼肌血管及冠脉扩张 β肾上腺素受体激活后生物效应信号的转导过程 传出神经系统受体 肾上腺素受体 胆碱受体 M受体 副交感神经节后纤维所支配的效应器，如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。 N受体 分布于神经节，肾上腺髓质 分布于神经肌肉接头 N2 N1 α2 α1 α受体 β受体 血管平滑肌，瞳孔开大肌。 去甲肾上腺素能神经突触前膜 β1 心脏和脂肪等组织 β2 支气管和血管平滑肌等处 β样作用：心脏兴奋（心率加快，收缩力增强，传导加快，输出量增加，血压升高），支气管和胃肠道平滑肌松弛，腺体分泌减少，血糖升高，脂肪分解 M样作用：心脏抑制（心率减慢，收缩力减弱，传导减慢，输出量减少，血压下降），支气管和胃肠道平滑肌收缩，腺体分泌增加，瞳孔缩小 N样作用：骨骼肌收缩，神经节兴奋 机体的多数器官、组织均接受去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的双重支配，在多数情况下，此两类神经兴奋所生产的效应是相反的、相互拮抗的，平衡之中，这有利于调节机体的功能。 注意： 第四节 作用于传出神经系统的药物 一、作用方式 （一）直接作用于突触后膜的受体： 直接与受体结合产生药理效应 作用的前提：药物与受体要有亲和力、药物要有内在活性 1.激动药( agonist) 针对受体产生激动效应2.阻断药(blocker) 针对受体不产生激动效应， 而阻断激动药与受体的结合 （二）影响神经递质：1. 影响递质的生物合成：少 2. 影响递质转化：胆碱酯酶抑制剂3. 影响递质转运、贮存： ↑释放：麻黄碱、间羟胺——NE释放↑ 、 氨甲酰胆碱——ACh释放 ↑  ↓释放：可乐定、碳