滴丸剂 栓剂课件.pptVIP

第九章 栓剂 （三）栓剂的作用特点 局部作用：----润肠通便、消炎 全身作用：---镇痛退热,解热平喘 二 、栓剂的基质 ①室温时，有适宜的硬度，体温下，易溶化。 ②具有润湿、乳化的能力。 ③熔点与凝固点的间距不宜过大。 ④油脂性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200～245间，碘价低于7。 ⑤易制备、脱模。 1、油脂性基质 （1） 天然油脂 ①可可豆脂 黄白色固体，可塑性好，无刺激性。本品能与多种药物混合制成可塑性团块。 2、水溶性基质 1.甘油明胶：多用作阴道栓剂基质，局部起作用 2.聚乙二醇类（PEG）：能释放水溶性药物，亦能释放脂溶性药物。 3.聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类：非离子表面活性剂。可与PEG混合使用。 4.泊洛沙姆（普朗尼克）：非离子表面活性剂。 三 、 栓剂的制备 制备方法 1、热熔法（水溶性基质多采用） 2、冷压法、 包装 单独包装，互不接触 包装材料：无毒塑料 贮存 密闭低温?30℃ ，最好置冰箱 准备栓模 栓剂的栓模 鱼雷形栓剂栓模 圆锥形及扁鸭 嘴形栓剂栓模 将熔融基质 与药物注入栓模 药物与基质混合物分别注满每个模孔 冷却后移去多余填充物 平放栓模，卸下螺栓 轻轻打开栓模 * * 第二节 滴丸剂 一、概述 （一）定义 滴丸剂---系指固体或液体药物与适宜基质加热熔化均匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。 由于丸与冷却剂的比重不同， 凝固形成之丸徐徐沉于器底或浮于 冷却剂的表面，取出洗去冷却剂， 干燥而得。 ①设备简单，工艺周期短、生产效率高，质量稳定 ②可增加药物的稳定性 ③基质容纳液态药物量大，可使液态药物固化 ④吸收迅速、生物利用度高， ⑤发展了耳、眼科用药新剂型，起到延效作用 （二）特点 ----------只能应用于剂量小的药物 “三效”（高效、速效、长效） “三小”（毒性小、反应小、用量小） “五方便”（生产、运输、使用、携带、保管） 二、基质和冷凝液 常用基质 1.水溶性基质 聚乙二醇（PEG）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、甘油、明胶、泊洛沙姆 2.非水溶性基质 硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、硬脂醇。 冷凝液 水溶性冷凝液：水及不同浓度乙醇，适用于非水溶性基质滴丸； 非水溶性冷凝液：液状石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或其混合物等，适用于水溶性基质滴丸。 采用滴丸机以滴制法制备，其一般工艺流程为： 药物+基质→均匀分散→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸→质量检查→包装。 三、制备方法 制备要点 保证滴丸“圆整成形、丸重差异合格”的制备关键是： 1.液滴在冷凝液中的移动速度--- 比重与冷凝液粘滞度 2.冷凝液的温度---低，凝固早； 3.液滴大小 圆整度有关： 丸重有关： 1.药液粘滞度---温度高，滴的速度大，丸重小 2.滴管口径 3.冷凝柱高度（4-6厘米） 滴制法装置示意图 一、栓剂的概述 栓剂系指药物与适宜基质制成的供人体腔道内给药的固体制剂。 （一）栓剂的含义 （二）按给药途径分类 （1）直肠栓: 圆锥形、鱼雷形、圆柱形 （2）阴道栓: 球形、卵形、鸭嘴形 （3）尿道栓：棒形 吸收途径 门肝静脉 绕过肝脏 淋巴系统 全身作用 栓剂全身治疗作用特点. 1）吸收干扰因素少，不受胃肠PH或酶的破坏 2）避免刺激性药物对胃肠道的刺激； 3）避免肝脏首过效应； 4）便于不能或不愿吞服药物的患者使用； 　　　如对伴有呕吐的患者适用。 与口服比较 （四）栓剂的一般质量要求是： ①药物与基质应混合均匀，剂型外形应完整光滑，无刺激性； ②塞入腔道后，应能融化、软化或熔化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用； ③有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。 1、药物 栓剂中的药物，可溶于基质或混悬于基质中；药物应先研成细粉，并过6号筛。 二 、栓剂的基质 （一）处方组成要求 2、栓剂基质要求 （二）栓剂基质分类 油脂性基质 （药物释放快，全身作用） 水溶性基质（慢，局部作用） （2）半合成或全合成脂肪酸甘油酯 天然植物油水解、分馏所得C12~C18可游离脂肪酸 经部分氢化再与甘油酯化而得的的混合物 化学性质稳定，成形性能良好，是目前取代天然油脂较理想栓剂基质 （3）氢化植物油 （一）热熔法工艺流程 熔融基质→ 加入药物（混匀）→ 注模 → 冷却→ 切口、脱模→ 包装→ 成品 润滑剂：水溶性润滑剂（软皂液） 油溶性润滑剂（液体石蜡、植物油）