第12章靶向制剂4课件.pptVIP

第一节 概述 （七）脂质体制剂的质量评价 1．形态、粒径及其分布 脂质体的形态为封闭的多层囊状或多层圆球体。其粒径大小可用显微镜法测定，小于2μm时须用扫描电镜或透射电镜。也可用电感应法、光感应法(如粒度分布光度测定仪)、激光散射法或激光粒度测定仪测定脂质体的粒径及其分布。 2．包封率 对处于液态介质中的脂质体制剂，可通过适当的方法分离脂质体，分别测定介质和脂质体中的药量，按下式计算包封率： 3．渗漏率 脂质体不稳定的主要表现为渗漏。渗漏率表示脂质体在液态介质中贮存期间包封率的变化。 4．药物体内分布 通常可以小鼠为受试对象，将脂质体静注给药，测定不同时间血药浓度，并定时处死剖取脏器组织，捣碎分离取样，以同剂量药物作对照，比较各种组织的滞留量，进行动力学处理，以评价脂质体在动物体内的分布 实例1 环孢素脂质体 处方 大豆磷脂 100mg 胆固醇 25mg 环孢素 5mg 0.9%氯化钠 5mL 环孢素5mg置茄形瓶中，加入大豆磷脂100