【2017年整理】硝酸酯类药物的应用.docVIP

硝酸酯类药物的应用 有机硝酸酯（organic?nitrates，以下简称硝酸酯）是现代使用最为广泛的抗心肌缺血药物之一，尽管临床应用已长达百余年，但目前仍存在用药方法不正确、剂型选择不合理、适应证掌握不严格以及对耐药性重视程度不够等问题。为进一步规范硝酸酯在临床实践中的应用，中华医学会心血管病学分会和中国老年学学会心脑血管病专业委员会共同制定此共识。 一、????硝酸酯的药理学特性 （一）作用机制 硝酸酯是非内皮依赖性的血管扩张剂，无论内皮细胞功能是否正常，均可发挥明确的血管平滑肌舒张效应。硝酸酯进入血液循环后，通过特异性的代谢酶转化为活性的一氧化氮分子（NO），与血管平滑肌细胞膜上NO受体结合后，激活细胞内鸟苷酸环化酶（sGC），使环磷酸鸟苷（cGMP）浓度增加，Ca2+水平下降，引起血管平滑肌舒张。 硝酸酯的主要作用机制与以下环节相关：（1）降低心肌氧耗量：扩张静脉血管，使血液贮存于外周静脉血管床，从而减少回心血量，降低心脏前负荷和室壁张力；扩张外周阻力小动脉，使动脉血压和心脏后负荷下降，从而降低心肌氧耗量。（2）扩张心外膜狭窄的冠状动脉和侧枝循环血管，使冠脉血流重新分布，增加缺血区域尤其是心内膜下的血流供应。在临床常用剂量范围内，不引起微动脉扩张，可避免“冠脉窃血”现象的发生。（3）降低肺静脉压力和肺毛细血管锲压，增加左心衰竭患者的每搏输出量和心输出量，改善心功能