(药物化学复习思考题.docVIP

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(药物化学复习思考题

第一章 绪论 1、名词解释:药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药 2、药物近代发展分为哪几个来源? 3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标准依据什么? 4、药物有哪几种命名方法? 第二章 中枢神经系统药物 镇静催眠药: 1、巴比妥类药物的有效结构特征(两点);影响其药效强弱的主要因素。 2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。 3、地西泮的化学命名、代谢方式。 抗癫痫药: 1、生物电子等排体概念,举例。 2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。 3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。 4、指出卤加比结构中的载体部分,并简述其作用。 抗精神病药: 1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。 2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。 抗抑郁药 1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类?各举一例。 2、丙咪嗪的结构,它与氯丙嗪的结构区别在哪里? 3、氟西汀和文拉法辛的作用机制?对映体的活性怎样? 镇痛药: 1、吗啡的结构和作用特点。 2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念,举例。 3、吗啡的鉴别方法;该药物应如何保存?为什么? 4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么?如何检出?该杂质有什么作用? 5、美沙酮的化学命名,哌替啶的合成路线。 中枢兴奋药: 咖啡因、吡拉西坦的结构、命名,了解该类药物尤其是促智药是当今药物化学研究的热点之一。 第三章 外周神经系统药物 拟胆碱药: 1、何为“五原子规则”?氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的?写出其结构式并命名之。 2、溴新斯的明的结构和合成路线,简述其作用机理。 3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法?代表药物? 抗胆碱药: 1、阿托品的结构,其水解后得到什么?如何鉴别?该药有什么 副作用?是如何进行改进的? 2、合成抗胆碱药有哪几种结构类型?请各举一例。 3、写出M受体阻断剂的基本结构通式,并简述其构效关系 。 4、泮库溴铵和氯琥珀胆碱分别属什么类型的肌松药?二者中哪个可用新斯的明拮抗? 拟肾上腺素药: 1、肾上腺素的结构、性质、化学合成路线,什么是其生物前体物质?在配制其水溶液时应注意什么? 2、写出药用麻黄碱的立体结构式(1R、2S),与肾上腺素相比,它有什么特点?为什么? 3、沙丁胺醇的拟肾上腺素作用有什么样的选择性?是基于结 构中的哪部分? 组胺H1受体拮抗剂: 1、曲比那敏、苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶分别属于哪种结构类型的抗组胺药? 2、扑尔敏是 和 酸形成的盐?其结构、鉴别方法。 3、盐酸西替利嗪的结构和命名,属哪类抗组胺药?其作用有 什么特点? 局部麻醉药: 1、简述从可卡因简化结构得到普鲁卡因的过程。 2、局麻药的亲脂部分和亲水部分分别为何结构?各通过什么作用与受体结合? 3、普鲁卡因的结构、命名和合成方法。药典规定检查的杂质是什么?采用什么方法检查较好? 4、利多卡因的稳定性基于它的什么结构?该药除了有良好的局麻作用外,还可用于治疗什么病? 第四章 循环系统药物 β—受体阻断剂: 1、盐酸普萘洛尔的结构、命名;在它的化学合成中可能会带进什么杂质?如何检出? 2、酒石酸美托洛尔与心得安相比,在心血管疾病治疗上有什么优越性? 钙通道阻滞剂: 1、钙拮抗剂根据其作用受体分为哪几类? 2、硝苯地平的哪部分结构为拮抗活性所必需?什么样的结构可 激活钙通道? 3、地尔硫卓有哪几种代谢途径? 4、心得安、地尔硫卓、盐酸维拉帕米的立体异构对药效各有什么影响? 钠、钾通道阻滞剂: 1、奎尼丁与奎宁的结构差异在什么地方?二者互为什么体?用什么方法鉴别它们? 2、从局麻药改造得到的与奎尼丁作用相似的药物有哪些?写出它们的结构。 3、钾通道阻滞剂在结构上的特点是什么?何药是例外?该药结构中含有什么官能团?可发生什么特征反应? ACE抑制剂及AngⅡ受体拮抗剂: 1、卡托普利是含什么基团的ACE抑制剂?写出其费歇尔投影式并简述其构效关系。 2、“沙坦”类药物的降压作用与ACE抑制剂有何不同?氯沙坦结构的三个主要部分是 、 、 。 NO供体药物: 1、硝酸甘油的结构、命名、合成、特性、鉴别反应、给药途径。 2、何为“潜在NO供体药物”,试举一例。 强心药: 1、强心甙的甙元、糖基、17位R基通常分别为什么样的结构? 2、地高辛作为强心剂有什么缺点?使用时应如何注意? 3、非甙类强心药分哪两类?举出其代表物。 调血脂药: 1、最早用于临床并推向市场的苯氧乙酸酯类降血脂药是什么?主要的不良反应?吉非罗齐的结构、作用机制及作用特点。 2、他汀类药物是通过抑制何酶来降低胆固醇的?洛伐他

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