代谢动力学2课件.pptVIP

概述 药物产生作用的前提条件： A：到达作用部位 B：在作用部位有一定的浓度 C：在作用部位维持一定的时间 药物在体内的过程是机体对药物的处置过 程(disposition) 处置过程 药物的转运 吸收、分布、排泄 药物的转化 代谢 药物的代谢和排泄合称消除 一 药物的跨膜转运 1被动转运 passive transport passive diffusion 药物依赖于膜两侧的浓度差，从浓度高的一侧向浓 度低的一侧进行，通过脂质或孔道的扩散性运动， 又称“下山转运”或“顺梯度转运”。 特点： ⑴ 不耗能 ⑵ 无饱和性 ⑶ 同其他以被动转运方式转运的药物之 间无竞争性抑制 ⑷ 当膜两侧的药物浓度达到平衡时转运 停止 影响因素 ⑴ 浓度差，膜两侧药物的浓度差越大转运越多 ⑵ 药物的分子大小，分子越小，药物越易透过膜 ⑶ 脂溶性，脂溶性越大，药物越易透过膜 ⑷ 解离度，解离度越小，药物越易透过膜 药物解离度对被动转运的影响： 常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物，它们在水溶液中仅部分解离，其解离度的大小取决于溶液的pH值，药物的解离特性以pKa表示。 pKa