【2017年整理】第三十一章作用于呼吸系统的药物.docVIP

第三十一章 作用于呼吸系统的药物 第一节 平喘药 1. 哮喘是一种以气道炎症和气道高反应性为特征的疾病 2.是一种继发于抗原过敏的慢性气道炎症，包括炎症细胞，介质与气道的组织细胞间复杂的作用，这种作用导致急性支气管收缩，气道粘膜水肿和粘液分泌增多和气道重塑，从而引起气道狭窄和阻塞；炎症还可以引起气道反应性增加。 3.临床表现为：胸闷，气急，哮鸣和多痰等， 平喘药的分类 一、松弛气道平滑肌的药物 β2肾上腺素受体激动药 茶碱类 抗胆碱药物 二、抗炎平喘药物 肾上腺糖皮质激素 抗白三烯药物：扎鲁司特，孟鲁司特，齐留通 三、抗过敏平喘药物 色甘酸钠 奈多罗米钠 酮替芬 一、松弛气道平滑肌的药物 （一）肾上腺素受体激动剂 非选择性β受体激动剂 ISO, AD, 麻黄碱 1.兴奋支气管平滑肌的β2 受体→CAMP↑→平喘作用 2.ISO较AD平喘作用强，但AD能激动a受体→收缩血管→减轻呼吸道粘膜水肿。均用于支气管哮喘发作的治疗。 3.麻黄碱与AD作用相似，但较AD弱，故用于轻症哮喘的治疗和发作的预防 4.不良反应主要有激动β1受体的兴奋心脏作用 选择性β2受体激动剂 沙丁胺醇，特布他林，克仑特罗 1.克仑特罗100倍沙丁胺醇特布他林 （中效药物） 2.平喘作用强，且不良反应少（偶有手指震颤） 福莫特罗 长效药物 1.平喘作用强而持久 2.气雾剂：2min起效，2h达高峰，维持12h 3.应用：慢性哮喘、慢性阻塞性肺病（尤适于夜间发作）。 班布特罗 长效药物 唯一可口服的长效β2受体激动剂，可持续24h （二） 茶碱类 [药理作用] 1 平喘： ①抑制磷酸二酯酶(PDE) ； ②阻断腺苷受体（腺苷收缩支气管） ③增加内源性AD释放 ④干扰气道平滑肌的钙离子的转运 ⑤抗炎作用 ⑥增加膈肌收缩力 ⑦促进纤毛运动 ⑧免疫调节作用 2．强心、扩血管、利尿、兴奋中枢。 [应用] 1.治疗支气管哮喘 2.心源性哮喘。 3.慢性阻塞性肺病 4.中枢型睡眠呼吸暂停综合症 [制剂] 氨茶碱（aminophylline） （茶碱与乙二胺混合制成） 胆茶碱 [不良反应] 碱性大刺激胃肠，宜饭后口服。 血压↓，心律失常。 兴奋中枢：失眠、烦躁、惊厥。 安全范围较小 （三）M受体阻断药 Ach在哮喘的发病中起重要作用，哮喘病人对Ach的敏感性比正常人大100倍。 异丙托溴铵（异丙托品 ） 气雾剂用量小，5min起效，维持5-6h. 松弛支气管强（相当ISO）,不良反应少。 应用：喘息型支气管炎（疗效相当沙丁胺醇） 支气管哮喘（不如沙丁胺醇）。 氧托溴铵 泰乌托品 二、抗炎性平喘药 （一）肾上腺皮质激素 糖皮质激素全身给药易产生不良反应，气雾剂可避免产生不良反应。 [平喘作用] 1抗炎：减少炎症渗出，缓解症状 2.抗过敏：减少过敏介质（组胺、白 三烯、前列腺素等）释放。 [平喘作用的临床用途] 糖皮质激素，如氢化可的松具有强大的抗炎、抗过敏作用，是治疗哮喘最有效的药物之一， 1.抢救危重哮喘发作、哮喘持续状态 2顽固性哮喘，其他平喘药无效时。 二丙酸倍氯米松 （BDP) 地塞米松的衍生物，抗炎强地塞米松500倍。 特点： （1）用于替代依赖激素的哮喘患者的治疗治疗中、重度哮喘，但起效慢，不宜急症的抢救。 （2）吸入药量小全身不良反应少，对皮质功能抑制作用弱，可长期低剂量或短期高剂量使用。 （3）长期使用可致霉菌感炎（抑制免疫）。 布地奈德（丁地去米松，BUD) （二）抗白三烯药物： 扎鲁司特，孟鲁司特，齐留通 三、抗过敏平喘药（肥大细胞膜稳定药） 色甘酸二钠（咽泰） 1.口服难吸收，直径6um左右的粉末剂吸入，10%达肺→血，经胆汁或肾排出 2.作用：稳定肥大细胞膜，阻滞过敏介质释放。 1.??? 应用 （1）预防哮喘（外因性好），起效慢，提前1周给药，药后2-3天支气管反应性↓；无治疗作用。 （2）其他过敏性疾病：过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎等。 3.不良反应：毒性低，少数人可致呛咳、诱发哮喘，合用少量异丙肾上腺素预防。 奈多罗米钠 1.稳定肥大细胞膜；抗炎作用 2.用于预防性支气管哮喘，哮喘早期的维持治疗 酮替芬 第二节 镇咳药 咳嗽是呼吸系统的一种防御性反射，当炎症，异物或痰液刺激呼吸道机械感受器，化学感受器或牵张感受器时，冲动有