第12章肾上腺素受体激动药幻灯片.pptVIP

第12章 肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists) 学习目的和要求 掌握肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、临床应用及不良反应。 熟悉去甲肾上腺素、麻黄碱、间羟胺的作用特点和临床应用 了解去氧肾上腺素（新福林）、甲氧明、多巴酚丁胺的作用特点和临床应用 概 念 拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs) 即肾上腺素受体激动药 分类 ?受体激动药 肾上腺素受体激动药 ?，?受体激动药 ?受体激动药 肾上腺素 (adrenaline,AD； epinephrine) 肾上腺髓质：Ad 85%，NA15% NA 苯乙胺-N-甲基转移酶 AD 药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品；药用品为盐酸肾上腺素，见光易分解，在中性尤其是碱性溶液中易氧化变色而失去活性。 [体内过程] AD口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏。 皮下注射0.25~1.0mg/次，吸收较慢， 维持1h；肌肉注射吸收较快，维持10~30min。皮下注射极量1mg/次。 必要时可心内注射： 0.25~0.5mg/次，用生理盐水稀释10倍。 静脉注射或滴注：0.5~1mg/次 2. 舒缩血管 [临床应用] 2.过敏性休克： 输液或青霉素等引起的过敏性休克 3.支气管哮喘 支气管哮喘急性发作的首选药物。 A.与局麻药配伍 目的：通过收缩局麻注射部位的血管，延缓局麻药吸收，延长局麻药在注射部位的存留时间，延长局麻作用时间，减少局麻药吸收中毒。 局麻药中AD的浓度为1:200 000(一次用量不超过0.3mg)。 [不良反应] 治疗量：心悸、出汗、皮肤苍白，焦虑、恐惧、不安、头痛及颤抖等中枢神经系统紊乱； 剂量过大： 急剧升高血压，有引起脑血管破裂导致中风的危险； 搏动性头痛； 心律失常：心肌耗氧量增加，易引起心肌缺血和心率失常，甚至心室纤颤； 肺水肿：过量使用可引起肺水肿。 禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病及甲亢患者。 多巴胺(dopamine,DA) DA为NA的前体物，药用为人工合成品。 [体内过程] 1.DA口服易在肠和肝中破坏，口服无效。 2.静脉滴注给药，在体内易被MAO和COMT 所灭活，作用时间短。 3.DA不易通过血脑屏障，外周给药无中枢作 用。 [药理作用] 作用机制：激动?1、?1及DA受体 1.激动?1受体，皮肤、粘膜血管收缩，血压升高，其作用比NA弱，也不引起局部组织缺血坏死。 2.激动?1受体,心收缩力增强，心输出量增加，对心率影响较小，与AD、ISO比不 引起心率失常。 3.激动DA受体 (1)肾血管扩张，由于DA激动D1受体而激活腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP含量增加而引起血管扩张。 肾血管扩张，血流量增加，肾小球滤过增加，尿量增加，肾功能改善。 (2)激动肾小管D1受体，排Na+利尿。 [临床应用] 1.治疗各种休克，是理想的抗休克药；尤其对伴有心收缩功能低下、肾功能不全、周围血管阻力增高而已补足血容量的休克患者疗效较好。 因作用时间短，需静脉连续滴注给药，开始滴注速度为2~5ug/kg/min，可根据需要逐渐增加用量。 2.可用于急性肾功能衰竭及心功能不全。 麻黄碱(ephedrine) 麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合成。 作用机制： 1.直接作用：激动?1、 ?2、 ?1、 ?2受体。 2.间接作用：促进神经末梢释放NA。 作用特点(与Ad比较）： 1.化学性质稳定，口服有效。 2.与AD相比，对心脏、血管、血压及支气管平滑肌的作用弱、慢、持久（维持3~6h)。 3.易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显，表现为精神兴奋，不安和失眠。 4.快速耐受性，与受体饱和及递质耗竭有关。 [临床应用] 1.防治轻度支气管哮喘，对重症急性发作明显无效。 2.消除鼻粘膜充血引起的鼻塞，0.5~1% 溶液滴鼻。 3.防治低血压状态 4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤 粘膜症状。 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE) [体内过程] 本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不 宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般 采用静脉滴注给药。 [药理作用] 作用机制： ① 对?受体具