第二次口综述.docVIP

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综 述 金钮扣及其活性成分药效学与药理学研究若干进展 1 概述 金钮扣,来源于茄科茄属植物水茄(Solanum torvum Swartz)[1]。金钮扣又名刺天茄、钮扣木、金钮头、金衫扣、一面针、小登茄、天茄子,洋毛辣、水茄、鸭卡、颠茄行等。 金钮扣系多年生亚灌木状草本,高1~310~204厘米;花白色,长约1厘米;花萼5裂,裂片卵状披针形;花冠5裂,裂片披针形;雄蕊5,着生于共冠喉部,花药长约6毫米;子房2室。浆果球形,直径约1厘米,黄红色,秃净(图)[2]。 迄今为止,至少有40多种化合物从金钮扣中分离出来。广东药学院吴冬凡采用硅胶柱层析进行分离纯化,从金钮扣根石油醚部位分到3个化合物,分别为二十八烷酸、二十烷酸和β–谷甾醇;从醋酸乙酯部位得到对羟基苯甲酸和胡萝卜甙;国外主要集中在对果实和叶子化学成分的研究上,分离得到主要为甾体皂苷类化合物。Schreiber等从该植物根中分离得到一个生物碱睢如宾(Jurubin)[3]。最近,赵锐明[4]等采用水蒸气蒸馏法、两相溶剂萃取法从新鲜水茄叶中提取挥发油,用气相色谱–质谱联用技术对挥发油的化学成分进行分析,用气相色谱面积归一法测定了各个成分的相对百分含量。共分离出42个峰,鉴定出35个化学成分。此外,金钮扣叶还含甾体皂甙,甙元为新绿莲皂苷元、派尼可罗甙元[5]、新海南皂甙元和海南皂甙元[6];其果实含澳洲茄碱(Solasonin)0.1%–D–葡萄糖甙、油1.7%;未成熟果实含皂甙,甙元为绿莲皂甙元(Chlorogenin)[]。 金钮扣的功用主治,《[7]以乙醇、乙酸乙酯和丙酮为有机溶剂对金钮扣进行提取,将获得的提取物进行抑菌试验。使用药敏纸片法和二倍稀释法测定了金钮扣提取物对粪肠球菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、变形杆菌、枯草芽孢杆菌5种细菌的抑菌效果。结果发现金钮扣75%乙醇提取物对粪肠球菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、普通变形杆菌都具有一定的抑菌效果,乙酸乙酯提取物和水提取物对5种供试菌的抑菌效果一般,略高于丙酮提取物。另外,Arthan D从水茄果实中分离得到具抗病毒活性的异黄酮硫酸醋和甾类糖甙。 谢纲等[8]已证实金钮扣的浆果含澳洲茄胺、谷甾醇、薯蓣皂甙元,其中含有的澳洲茄胺甙类、澳洲茄边碱等生物碱为其主要生物活性成分;另外,杜周和等[9]经实验证明金钮扣含有氨基酸、脂肪酸、黄酮、甾体类化合物等,具有抗癌作用,其中以甾体类化合物及黄酮化合物为主。付宏伟[10]也证实金钮扣全株乙醇提取物的氯仿可溶部位和氯仿不溶部位对结肠癌Colo2205细胞、鼻咽癌KB细胞!子宫颈癌HeLa细胞、肝细胞瘤HA22T细胞、喉表皮瘤Hep22细胞、神经胶质瘤GBM8401/TSGH细胞和黑素瘤H1477细胞有一定的细胞毒活性。 黄宁珍[11]对8个属21种野生或栽培茄科植物的抗青枯病特性进行观测研究,筛选出水茄、乳茄、曼陀罗等3种抗青枯病能力很强的物种。她经过研究天然茄科抗性植物中的抗青枯病机理,已阐明水茄的抗青枯病是由许多抗病因素相互协调和共同作用的结果。 国内对野生植物金钮扣和鸡蛋参的营养成分进行了分析,结果表明,金钮扣中含有多种营养成分,如丰富的矿质元素和维生素及β–胡萝卜素,至少含有17种氨基酸,其中,7种为人体必需的氨基酸[12]。金钮扣全草入药可清肝明目、消炎止痛,叶和姜汁可止吐。 《昆明民间常用草药》载明不同地区金钮扣的药用范围也不相同,如金钮扣在云南昆明一带常被用于消炎解毒、镇静止痛、风湿跌打疼痛、神经性头痛、胃痛、牙痛、乳腺炎、腮腺炎等疾病的治疗,并具有较好的疗效。除此之外,在我国的其他地方,金钮扣也多用于散瘀消肿、痈肿疮疖、慢性骨髓炎、淋巴结核、冻疮等方面的治疗。 2.2 主要活性成分药理药效研究概况 2.2.1 胡萝卜苷(Daucosterol)(β–Sitosterol)[13]对大叶金花的化学成分进行了研究,从95%β–谷甾醇和胡萝卜甙。王志强[14]等从半夏中提取出植物β–谷甾醇,通过实验证明其对中枢及周围神经有抑制作用,能引起蛙及小鼠骨胳肌痉挛,使蛙瞳孔散大并产生中枢性及箭毒样骨骼肌松弛。 董贺[15]在《山楂中谷甾醇抑制肿瘤细胞的研究》中提到,β–谷甾醇有抑制肿瘤细胞的作用,同时对人体正常肝细胞——Lo2细胞无明显的副作用,这对已有的植物谷甾醇类的抗肿瘤功能作了很好的补充和完善。DNA凝胶电泳还表明谷甾醇对癌细胞的抑制作用可能是通过诱发细胞凋亡而引起。近年来随着子宫颈人乳头状瘤病毒(HPV)感染发病率的升高,子宫颈癌的发病呈上升趋势,高发年龄趋于年轻化,成为严重危害妇女健康的疾病。王莉等证明β–谷甾醇对子宫颈癌细胞SiHa的活性表现出明显的抑制作用,且具有时间、剂量依赖关系。何乐等[16]对苦味西葫芦果实用醋酸乙酯萃取物做了活性追踪,从中得到β–谷甾醇,胡

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