抗恶性肿瘤药要点.ppt

49章抗恶性肿瘤药 人类用药治疗恶性肿瘤已有数千年历史，先后筛选了50～60万种药物，现在临床有用的药物有50余种，是手术治疗与放射疗法的合理补充。目前对恶性肿瘤的治疗已从姑息治疗向根治过渡。 抗恶性肿瘤药存在的问题 1.对大多数恶性瘤疗效仍不高 2.毒性大：(1)骨髓抑制;(2)胃肠反应; (3)脱发; (4)肝肾损害 3.耐药性 第一节 抗恶性肿瘤药的作用及分类 一、对生物大分子的作用及药物分类 1.影响DNA、RNA合成的药物 机制： (1)与代谢物竞争 (2)以伪代谢物参与代谢，抑制 DNA、RNA合成 2.直接破坏DNA并阻其复制的药物 烷化剂、丝裂霉素C、博莱霉素等 3.干扰转录过程、阻止RNA合成的药物：放线菌素D、柔红霉素、阿霉素等 4.影响蛋白质合成的药物： (1)影响纺锤体功能药：长春碱类、鬼臼毒素 (2)干扰核蛋白体功能药：三尖杉碱 (3)干扰氨基酸供应药：a-门冬氨酸 5．影响激素平衡发挥抗癌作用的药物 肾上腺皮质激素、雄性激素、雌激素 二、对细胞增殖动力学的影响 (一)两类细胞群 1.增殖细胞群：按指数分裂繁殖 　　　　　　　增殖期细胞数 增长比率= ( GF) 　 总细胞数 GF大：早期。急性白血病、何杰金病、绒癌，对药物敏感 GF小：晚期。慢性白血病、多数实体瘤，对药物敏感↓ 2.非增殖细胞群：对药物不太敏感，是复发根源(G0