第六章生物碱6.4酪氨酸来源解决方案.ppt

药用价值 依米丁和合成的2,3-去氢依米丁都用作抗阿米巴药,临床上用于治疗阿米巴(性)痢疾。 吐根催吐剂混合物可用来治疗药物过量或药物中毒。 化痰活性 依米丁比吐根酚碱化痰作用更强,催吐作用较弱,因此作为催吐药首选巴西吐根。 需要时,可以将植物原料中的吐根酚碱甲基化来大量合成依米丁。 * 依米丁和吐根酚碱均为强效的蛋白质合成抑制剂,抑制蛋白质合成的易位阶段。 它们具有抗肿瘤、抗菌和抗阿米巴作用,但因毒性太强,不能用于临床治疗。 O-甲基吐根微碱对蛋白质合成的抑制作用很小,但是可抑制HIV逆转录酶,表现出很强的抑制病毒复制的活性,因此作为治疗艾滋病要有一定的开发应用前景。 * 6.4.5 石蒜科生物碱 * 阿尔兹海默病 加兰他敏 分布于石蒜科的一些植物中如雪花莲(雪花莲属)、水仙花(Narcissus pseudonarcissus)和雪片莲(雪片莲属)。 通常,它在鳞茎中的含量约为0.05-0.2%。目前,因为商业合成并不经济,药用加兰他敏主要从野生夏雪片莲和雪花莲属植物的根茎中分离制得。 加兰他敏作为竞争性胆碱酯酶抑制剂可以通过提高大脑中缺乏胆碱能神经元区域的乙酰胆碱水平来治疗阿尔兹海默病,增强认知功能。 与阿尔兹海默病的其它疗法一样,加兰他敏并不能治愈该疾病,只能减慢认知衰退的速度。 * 普萘洛尔(propranolol)(图6-39)是典型的β-受体阻滞药,其结构中的

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