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2001年度农村处科技计划项目总结及2002年度计划项目指南
安徽中医药高等专科学校药理教研室 胆碱受体阻断药即抗胆碱药,分类: M受体阻断药:阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 N受体阻断药 N1R(-)药—神经节阻断药,降压 N2R(-)药—肌松药 2.松弛内脏平滑肌 解痉 特点: (1)对过度兴奋或痉挛的平滑肌解痉显著, 对正常平滑肌影响较小 (2)胃肠输尿管膀胱胆道、支气管子宫 5.CNS:(+) (-) 治疗量:(+)迷走中枢,(+)大脑 表现出:烦躁、多言、谵妄等。 中毒剂量(10mg): 过度(+)转入(-) 表现:幻觉、定向力障碍、运动失调、 惊厥,最终呼吸麻痹导致死亡。 4.抗心律失常 缓慢性心律失常 5.抗休克 感染性休克,改善微循环。 6.解毒 解救有机磷酸酯类中毒 特点: 解除M样和部分中枢症状 对ChE无复活作用. 禁忌症 青光眼 幽门梗阻 前列腺肥大 (1)中毒症状:口干(伴有吞咽困难)、皮干、视力模糊、畏光、高热、烦躁不安、兴奋、幻觉、谵妄、躁狂、惊厥等兴奋症状,严重时可由兴奋转入抑制,出现昏迷、呼吸麻痹而死亡。 例:美国士兵在行军途中使用曼佗罗果充饥而导致中毒,症状持续数十天之久,这些士兵个个成为天然小丑,丧失了战斗力。美国人把这种中毒症状编了一个顺口溜: “病人烫得像野兔,瞎得像蝙蝠,干得像骨头,红得像紫菜头,疯狂的母鸡比他不如!” (2)抢救 a.停药,清除毒物;支持对症;预防并发症 b.具体措施: 口服中毒者:洗胃、导泻 兴奋症状:可用地西泮或短效巴比妥类; 设疑:可否用CPZ?为何? 呼吸抑制:人工呼吸、给氧等; 体温升高:冰袋、酒精擦浴,尤其是儿童; 对抗药: 毛果芸香碱 消除MR(-)的症状; 毒扁豆碱 消除中枢症状, 因其代谢快,需反复给药,应注 意毒性。 新斯的明 对中枢症状无效(不易入脑)。 注意:当解救有机磷酸酯类中毒导致的阿托品过量时,不能用胆碱酯酶抑制药(毒扁豆碱、新斯的明)? 东莨菪碱 (scopolamine) 是由洋金花等植物提取的生物碱。 作用特点: 1.CNS (-)大脑 镇静、催眠 (+)呼吸中枢 机制不清,有人认为中枢存在MR的两个亚型,即 M1-R:抑制性受体,阿托品(-)M1-R, 出现兴奋症状 M2-R:兴奋性受体,东莨菪碱(-)M2-R, 出现抑制性效应 2.止泌、扩瞳作用强;解痉、心血管作用弱; 3.麻醉前给药优于阿托品:止泌作用强,镇 静,兴奋呼吸中枢 4.防晕止吐 (1)防治晕动病 对晕车、晕船等晕动病表现的头晕、恶心、呕吐等症状有效。 (2)防治妊娠呕吐及放射病呕吐。 5.解救有机磷酸酯类中毒;治疗感染性休克。 6.治疗震颤麻痹 具有中枢性抗胆碱作用, 不良反应和禁忌证与阿托品相似。 山莨菪碱 (anisodamine,654) 是从茄科植物唐古特山莨菪中提取的生物碱。 天然品:654-1 合成品:654-2 作用特点: ①松弛平滑肌,解除血管痉挛,改善微循环的作用突出;临床上取代阿托品用于各种感染性休克;也用于内脏平滑肌痉挛性绞痛; ②止泌、散瞳作用弱;中枢兴奋作用弱 ③副作用少,毒性较低。 (二)阿托品的合成代用品 后马托品 (homatropine) 是眼科常用的阿托品的合成代用品,对眼的作用与阿托品相似,也能使瞳孔扩大及调节麻痹,但作用较弱,维持时间较短(24~36小时)。适用于眼底检查及验光配镜。 托吡卡胺(tropicamide) 扩瞳及调节麻痹作用强,起效快,维持6h,用于散瞳作眼底或屈光检查的首选药. 二、N2受体阻断药 N2受体阻断药又称骨骼肌松弛药。本类药物能与神经肌肉接头处运动终板上N2受体结合,阻断神经冲动向肌肉传递,导致骨骼肌松弛。根据作用机制的不同,可分为去极化型和非去极化型两类。 (一)去极化型肌松药 机制: 过强 激动 拮抗 特点: ①先出现肌颤后出现肌松; ②连用有快速耐受性; ③过量禁用新斯的明抢救;? 琥珀胆碱(succinylcholine) 又名司可
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