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药剂
绪论
1 药剂学:是研究药物制剂的基本理论,处方设计,制备工艺,质量控制和合理利用的综合性应用技术科学。
2剂型:是为适应诊断,治疗与预防疾病的需要而制备的不同给药形式,是临床使用的最终形式。
3 DDS:药物传递系统。通过制剂手段使药物在必要的时间内,在适宜的部位按一定的速度释放,并在较长时间维持有效的血药浓度,或使药物载体到达特定靶器官释放药物,达到靶向治疗,减少毒副作用,提高疗效的目的。
4 GMP:药品生产质量管理规范,是药品生产和管理的基本准则。
第二章
1 等渗溶液:渗透压相等的溶液。
2 等张溶液:是指与细胞膜具有相同张力的溶液,与细胞膜接触时细胞膜功能和结构不变,是一个生物学概念。红细胞与0.9%氯化钠溶液中浸泡。红细胞即不会发生体积变化更不会发生溶血。
第三章
1 表面活性剂:是指具有很强的表面活性,能使液体的表面张力显著下降的物质。表面活性剂的共同特点:是由非极性烃链和极性基团组成,烃链长度一般在8个碳原子以上,非极性基团可以是脂肪烃链,芳烃链或环烷烃。 极性基团种类繁多,一般为带电的离子基团和不带电的极性基团。如羧酸,硫酸等等。 大部分的表面活性剂都是在水溶液中使用。
2 HLB:亲水--亲油平衡值,HLB值为0时完全亲油,20时完全亲水,非离子型表面活性剂的HLB比例在0---20之间变化,非离子型表面活性剂毒性较小。
3 胶束:表面活性剂在水中溶解,当浓度降低时,在溶液表面形成单分子吸附膜,如果增加浓度到一定值时,溶液表面的正吸附达到饱和。继续增加表面活性剂的浓度,多余的部分则转入溶液中形成的缔合物称之为胶束(micelle)。 因表面活性剂有亲油基团,水分子与表面活性剂分子间的排斥力远大于吸引力,导致表面活性剂分子自身依赖范德华力相互聚集,形成亲油基团内向,亲水基团外向,在水中稳定分散,大小在胶体粒子范围的胶束。
4 临界胶束浓度(CMC):表面活性剂形成胶束的最低浓度 cmc越小,表面活性越好。
5 HLB是由Griffin提出的 表面活性剂的HLB值与其用途有关:值为3--6时适用于W/O型乳化剂,值为8--18时,适用于O/W型乳化剂,值为13--18时,可作增溶剂,值为7--11时可作为润湿剂等。
6 离子型表面活性剂在水中的溶解度随温度而变化,在某一温度急剧升高时,该转折点想对应得温度称为Krafft点,此点相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度。
7 阳离子表面活性剂有较高毒性,非离子型表面活性剂毒性较小,阴离子表面活性剂毒性居中。 表面活性剂用于静脉给药的毒性大于口服, 非离子型表面活性剂毒性较小,供静脉注射用的泊洛沙姆188毒性很小。
8 符合注射要求的表面活性剂并不多,目前常用的是泊洛沙姆和磷脂。-----乳化剂。
9 “目”:指在筛面的每1英寸(25.4mm)长度上开有的孔数。
10 有效期:是指保证药品的质量在规定指标内的贮存时间或允许使用的期限。
液体制剂
1 液体制剂:系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
2 分散体系
3 液体制剂常用的附加剂
增溶剂:指能提高难溶性药物溶解度的表面活性剂。某些难溶性药物在表面活性剂的作用下在溶剂中的溶解度增加并形成溶液的过程称为增溶。增溶原理:表面活性剂在液体表面正吸附后随着浓度的增大进一步进入液体内部,形成胶束增溶。
助溶剂:难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等以增加药物在溶剂中的溶解度的过程称为助溶。具有增加药物溶解度的物质称为助溶剂。常用助溶剂
① 无机化合物:KI。
② 某些有机酸及其钠盐:苯甲酸钠
③ 酰胺类化合物:烟酰胺,尿素、乌拉坦、乙酰胺。
3)潜溶剂:指能提高难溶性药物溶解度的混合溶剂,当混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值,这种现象称为潜溶,这种混合溶剂称为潜溶剂。潜溶原理:某些溶剂与水分子能形成氢键结合并能增加它们介电常数,能增加难溶性药物溶解度。
4 胶体制剂:高分子溶液与溶胶属于胶体分散体系,高分子溶液是以单分子状态分散的体系,表现出均相体系的各种特征,属于热力学稳定体系。溶胶是疏水性物质,以纳米尺度的颗粒形式(多分子聚集体)分散于介质中形成的非均相体系,属于热力学不稳定体系。
5 高分子溶液的聚结
高分子化合物含有大量亲水基,能与水形成牢固的水化膜。可阻止高分子化合物分子之间的相互凝聚,这是高分子化合物稳定的主要原因。
盐析 :向溶液中加入大量的电解质、则由于电解质的强烈水化作用,破坏了水化膜,使高分子化合物凝结而沉淀的现象。
陈化:高分子溶液在放置过程中也会自发地凝结
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