【2017年整理】医学临床_三基_训练医师分册1.6 药理学.docVIP

1．6 药理学基本知识问答1．什么叫首关消除?某些药物从胃肠道吸收入门脉系统在通过肠粘膜及肝脏时先经受灭活代谢，使其进入体循环的药量减少，该过程称首关消除(亦称首关效应或第一关卡效应)。普萘洛尔口服剂量比注射剂量大约高10倍，其主要原因是由于该制剂首关消除较强。口腔粘膜给药及直肠给药能避开首关消除。2．何谓药物半衰期?药物半衰期指血浆药物浓度下降一半所需要的时间，用tl／2表示。不少药物根据血浆半衰期确定给药次数，如磺胺药SMZ和SIZ的血浆半衰期分别为10～12小时和5～7小时，故前者每天给药2次，后者每天给药4次。3．试比较pD2与pA2的概念与意义。pD2为亲和力指数，是解离常数的负对数值，用以表示药物对受体的亲和力，pD2越大，药物对受体的亲和力越高。pA2为拮抗参数，其含义是指当激动药与拮抗药并用时，拮抗药使加倍浓度的激动药仅引起原浓度激动药的同等效应，此时该拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA20。pA2越大，竞争性拮抗作用越强。4．什么是药物的生物利用度?药物的生物利用度是指药物经过肝脏首关消除过程后进人体循环内药物的百分率。可用F表示。F(生物利用度)＝进入体循环药物总量/给药量×100％。根据该定义可知，口服难吸收的药物及首关消除强的药物生物利用度均低。不同厂家生产的地高辛的生物利用度有差异，这是由于制备过程中药物颗，粒大小不同，吸收率也就有所差异。5．药物的不良反应