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- 2017-01-25 发布于江苏
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文献综术2[精选]
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二 〇一〇 年 四 月
含硫杂环药物的合成意义研究进展
杂环化合物是有机化合物的重要组成部分,自发现以来,有一个多世纪的历史,近几年随着结构分析和鉴定技术的不断发展,越来越多的杂环化合物被发现,其用途和应用范围也在不断拓展。具统计杂环化合物的数量约占现今有机化合物总数的三分之一[1]。其中含硫杂环化合物是较常见的物质,含硫的单杂环主要有噻吩,噻唑,稠环有苯并杂卓类等。以含硫单杂环,含硫稠环等为起始原料合成的多种含硫杂环化合物及其衍生物有着广泛的用途,此外一些含硫杂环结构的化合物也可拼接到一些化合物的中间体的活性结构上使药效更好,此类药物应用于农业、工业、医药等领域。农业上,可用作杀虫剂,杀菌剂[2];工业上,有含硫系列的合成香料化合物、还可作为部分新型润滑油添加剂[3],金属有机材料[4]等。医药上,用作杀菌、抗病毒[5,6]、抗癌症[7],还是头孢三嗪、头孢他美和头孢地嗪等头孢类抗生素的重要原料[8],一些苯并硫氮杂卓类药物临床上作为抗焦虑药物、催眠药物和心血管药物[9]。
含硫苯并杂环化合物有苯并噻吩,苯并噻唑类等及其衍生物自Hofmann[10]在1879年首次合成2-苯并噻唑之后,越来越多的苯并噻唑类衍生物被合成。下面对含硫苯并杂环化合物的合成进展进行综述。
一、苯并噻唑类杂环化合物的合成
(一)2-芳基
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