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力扑素：脂质体紫杉醇 脂质体（liposomes）的概念最早是1965年被英国科学家Banghan等提出的。 当磷脂分散在水中时形成多层囊泡，而且每一层均为脂质双分子层，各层之间被水相隔开。这种由脂质双分子层组成，内部为水相的闭合囊泡称之为脂质体。 脂质体(或称类脂小球，液晶微囊)是指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状体，是一种类似微型胶囊的新剂型。 ??1971年英国莱门(Rymen)等人开始将脂质体用药物载体。 概述 结构示意图 载药脂质体的结构示意图 脂质体药物产品 商品名 进展情况 两性霉素 B AmBisome 已上市 Amphotec 已上市 Abelect 已上市 阿霉素 Myscet 已上市 表阿霉素(柔红霉素) DaunoXome 已上市 长效-脂质体阿霉素 Doxil 已上市 长春新碱 临床II/III 紫杉醇 临床II/III 胰岛素 DepoInsul 已上市 Cytarabine DepoCyt 已上市 部分国外脂质体药物产品研发进展情况 脂质体药物的特点 被动靶向性——这是脂质体静脉给药时的基本特征：脂质体被巨噬细胞作为异物吞噬自然倾向所产生的靶向性。 主动靶向性——这种靶向性是在脂质体上，联接一种识别分子，即所谓的配体。通过配体分子的特异性专一地与靶细胞表面的互补分子相互作用，而使脂质体在指定的靶区释放药物。 物理和化学靶向性——这种靶向性是应用某种物理因素或化学因素的改变（如用药局部的pH、病变部位的温度等）而明显改变脂质体膜的通透性，引发脂质体选择性地释放药物。 目前利用物理靶向性设计最成功的例子是温度敏感脂质体,这种脂质体是使用具有一定的相变温度的脂质混合物作为膜材，在肿瘤局部热疗机的作用下，当温度敏感脂质体进入肿瘤区的毛细血管床时，脂质体达到相变温度，转变为液晶态，使脂质体中的药物迅速释放。 脂质体药物的特点 长效性（缓释性）——脂质体及包封的药物在血循环中保留的时间，多数要比游离药物长得多.而且可以根据需要, 设计具有不同半衰期的脂质体作为长效的药物载体。这种药物载体, 使药物缓慢地从脂质体中释放出来, 在细胞的生长周期中更好地发挥作用, 从而提高治疗指数。 细胞亲和性与组织相容性——脂质体是类似生物膜结构的囊泡，有细胞亲和性与组织相容性，并可长时间吸附于靶细胞周围，使药物能充分向靶细胞渗透，而且脂质体可通过融合方式进入细胞内，经溶酶体消化、释放药物。 脂质体药物的特点 能降低药物毒性——药物被脂质体包封后，主要被单核—巨噬细胞系统的吞噬细胞所摄取（在肝、脾和骨髓等网状内皮细胞较丰富的器官中浓集），而药物在心脏和肾脏中的累积量比游离药物低得多，从而使药物的心、肾毒性降低 能提高药物的稳定性——脂质体可以增加药物在体外的稳定性，同时也会增加药物在体内的稳定性，这是由于药物在进入靶区前被包在脂质体内，使药物免受机体酶等因素的分解。 力扑素介绍 【规格】：30mg 【商品名称】：力扑素 【通用名称】：注射用紫杉醇脂质体 【生产厂家】：南京绿叶思科药业有限公司 力扑素说明书 【适?应?症】 本品可用于卵巢癌的一线化疗及以后卵巢转移性癌的治疗、作为一线化疗，本品也可以与顺铂联合应用。? 本品也可用于曾用过含阿霉素标准化疗的乳腺癌患者的后续治疗或复发患者的治疗。? 本品可与顺铂联合用于不能手术或放疗的非小细胞肺癌患者的一线化疗。 【禁????忌】1、紫杉醇类药物过敏者禁用。2、中性粒细胞低于1500个/mm3者禁用。 【注意事项】1、用药期间应定期检查外周血象和肝功能。?2、本品只能用5%葡萄糖注射液溶解和稀释，不可用生理盐水或其他溶液溶解、稀释，以免发生脂质体聚集。本品溶于5%葡萄糖注射液后，在室温（25℃）和室内灯光下24小时内稳定。3、肝功能不全者慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 对妊娠妇女未进行过系统研究，如果它被用于妊娠妇女或在应用本品期间病人怀孕，应立即告知病人具有的潜在危险。哺乳期妇女若使用本品，必须中止哺乳。 【贮????藏】遮光、密闭，在2—8℃保存。 【用法用量】 常用剂量为135—175mg/m2，使用前先向瓶内加入10ml 5%葡萄糖溶液，置专用振荡器专用振荡器（振荡频率20Hz，振