气雾剂_中药药剂学[精选].ppt

第三十五章 气雾剂Qiwuji 2.气雾剂的分类 按用药途径：吸入型、非吸入型、外用型 按相组成：二相气雾剂、三相气雾剂 按给药剂量：定量气雾剂、非定量气雾剂 肺泡囊壁由单层上皮细胞构成，这些细胞紧靠着致密的毛细血管网（毛细血管总表面积约为90m2,且血流量大），细胞壁或毛细血管壁的厚度只有0.5~1μm，药物到达肺泡囊即可迅速吸收显效 3、药物的性质 吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中，否则成为异物，对呼吸道产生刺激。 药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速率与药物相对分子质量及脂溶性有关，小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔，因而吸收快，而相对分子质量大的糖、酶、高分子化合物等，肺泡囊难于吸收。 * * 中医药系中药学教研室 掌握气（粉）雾剂和喷雾剂的概念、特点 掌握气雾剂组成、制备方法 掌握气（粉）雾剂和喷雾剂的吸收过程 熟悉常用的抛射剂 学习目标 第一节 气雾剂 第二节 粉雾剂、喷雾剂 一、气雾剂的概述 1.概念 第一节 气雾剂 药物与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中。使用时借助于抛射剂产生的压力，将内容物呈雾状喷出供皮肤、呼吸道或腔道起局部或全身治疗作用的制剂。 借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，吸入肺部的制剂 借助抛射剂的压力将内容物直接喷至腔道黏膜的制剂 借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于皮肤和黏膜及空间消毒的制剂 按相的组成分类 ① 二相气雾剂 在容器内存在着气体和液体两相，气相是抛射剂所产生的气体；液相为药物溶于抛射剂中所形成的溶液。 ② 三相气雾剂 二相气雾剂一般为溶液系统，三相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统。 三相 气体:抛射剂所产生的气体 固体/液体:固体/液体药物不溶于抛射剂 液体:抛射剂/药液 3.气雾剂主要特点 ①具有速效和定位作用； ②提高药物稳定性； ③生物利用度高； ④剂量准确； 4.气雾剂主要缺点 ①需耐压容器、阀门系统和特殊生产设备，故产品成本较高。 ②抛射剂有高度挥发性，故具有冷却效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激。 ③氟氯烷烃类抛射剂达一定浓度可致敏心脏，造成心律失常，对心脏病患者不宜。 二、气雾剂的吸收 （一）肺部的吸收 气雾剂主要通过肺部吸收：吸收速度快→速效 肺部吸收迅速的原因主要是由于肺部吸收面积巨大。肺泡囊的数目估计达3亿～4亿，总表面积可70～100m2，为体表面积的25倍。 （二） 影响吸收的因素： 1、呼吸的气流 通常粒子的沉积率与呼吸量成正比 2、微粒的大小 微粒较粗-沉积在上呼吸道粘膜上-吸收少而慢；微粒太细-进入肺泡囊后随呼气排出-肺部的沉积率也很低。 通常吸入气雾剂的微粒大小以在0.5~5μm范围内最适宜。药典2005年版规定吸入气雾剂的雾粒或药物微粒的细度应控制在10μm以下，大多数应小于5μm。 气雾剂的工作原理 三、气雾剂的组成 抛射剂 药物与附加剂 耐压系统 阀门系统 抛射剂 药物与附加剂 耐压容器 阀门系统 有一定耐压安全系数和冲击耐力 材料：金属（不锈钢、铝）、玻璃、塑料等。 1、抛射剂作用：是喷射药物的动力，有时兼有药物溶剂的作用。 当阀门打开时，压力突然降低，抛射剂急剧气化，克服了分子间的引力，通过阀门系统将药物呈雾状喷射，达到作用部位。 （一）抛射剂 2．抛射剂应具备的条件 ① 为适宜的低沸点液体（液化气体），bp低室温 ② 无毒性、无致敏性和刺激性； ③ 不与药物、附加剂发生反应； ④ 不易燃、不易爆； ⑤ 无色、无味、无臭； ⑥ 价格便宜，便于大规模生产。 （一）抛射剂 3.抛射剂的分类 （1）压缩气体 惰性气体，可用的有二氧化碳、氮气等。 （2）液化气体（氟碳化物） ① 氟氯烷烃类 又称氟里昂不溶于水，可作脂溶性药物的溶剂。具有一定的毒性，可致心律不齐，故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用。还可破坏大气臭氧层，应用受限。 ② 碳氢化合物 不宜单独使用，常与氟氯烷烃类抛射剂合用。可用的有丙烷、正丁烷和异丁烷。 4.抛射剂用量与蒸气压 抛射剂用量大，蒸气压高，喷射能力强，喷出雾粒细。 根据喷出粒子大小决定用量： 粒子大、用量小、粒子小、用量多 推动钮 装配好的阀门系统 喷雾 四、 气雾剂的制备 （一）工艺流程： 容器与阀门系统的处理和装配→药物的配制与分装→填充抛射剂→质量检查→包装→成品 （二）制备工艺 容器阀门系统的处理与装配 玻璃搪塑 阀门系统的处理与装配 药物的配制、分装 1、溶液型气雾剂应制成澄明药液； 2、混悬型气雾剂应将药物微粉化（10μm)并保持干燥状