第九章 抗肾上腺素药ok幻灯片.pptVIP

抗肾上腺素药 antiadrengic drugs 第一节 α受体阻滞药 自学 α1-R阻断药:哌唑嗪 α1，α2-R阻断药: 酚妥拉明（竞争性阻断） 酚苄明（非竞争性阻断） 酚妥拉明（phentolamine） 又 立其丁（regitine） 一、药理作用 1．对心血管系统的影响： α1—R阻断——血管扩张，BP↓。 2. 其他 拟胆碱、组胺样作用 二、临床应用 外周血管痉挛性疾病 防治NAi.v.gtt.产生局部组织缺血坏死 局部浸润注射 休克 适应症：低排高阻型 扩张血管 解除血管痉挛、外周血管阻力高、尿少、肺水肿 兴奋心脏 解除心排血量低 注意 不用于血压过低的患者 前提：补足血容量 调速缓慢静滴 二、临床应用 抗充血性心衰、急性心肌梗塞 扩张血管 小A → 心后负荷↓ 小V → 心前负荷↓ 兴奋心脏 心肌收缩力↑→ Co↑ → 心衰改善 心率↑ 嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及其防治其手术时发生的高血压危象 三、不良反应 体位性低血压 防：平卧 头低足高位 治：必要时应用NA，但禁用Ad [Ad升压翻转作用] 其他 拟胆碱作用 第二节 b受体阻滞药 分类 非选择性βR阻滞药 普萘洛尔 选择性β1R阻滞药 美托洛尔、阿替洛尔 一、体内过程 药动学规律与药物的脂溶性有关 二、药理作用 b受体阻滞作用（基本作用）☆ 其他作用 1. b受体阻滞作用（基本作用） ☆ （1）心脏 抑制 表现：心率↓, 输出量↓，耗氧量↓ →临床应用 ①心律失常（快速性），心绞痛、心梗 1. b受体阻滞作用（基本作用） ☆ （2）血管及血压 用药初期，血压变化不明显 长期（两周以上）用药→血压下降 →临床应用 ②高血压（高肾素型及心输出量偏高的高血压） 1. b受体阻滞作用（基本作用） ☆ （3）支气管平滑肌 (-)b2R→支气管收缩 诱发或加剧哮喘 （4）代谢 抑制脂肪、糖原分解 （5）抑制肾素释放 其他→临床应用③甲亢。 b受体阻滞剂治疗心衰 目前认为所有慢性收缩性心衰、心功能ⅡⅢ级患者，病情稳定者均需使用。 注意 只适用于慢性心衰的长期治疗，绝对不能用于抢救急性心衰。 2. 其他作用 （1）内在拟交感活性：吲哚洛尔 （2）膜稳定作用 降低细胞膜对Na+、K+等阳离子的通透性 此作用与临床抗心律失常无关 四、不良反应 1. 一般不良反应 消化道（恶心、腹泻） 中枢（失眠、抑郁） 2. 心血管反应 心脏抑制：窦缓禁用、A-VB禁用、严重心功不全禁用 肢端循环障碍、血管痉挛 3. 诱发或加重支哮：支哮禁用 4. 反跳（向上调节） ：Bp↑、不可骤停 思考题 请回答β受体阻滞药的药理作用、临床应用和禁忌症。 题目 治疗重症肌无力，应首选 阿托品对内脏平滑肌松弛作用最强的是 阿托品抑制腺体分泌最敏感的是 题目 可翻转肾上腺素升压作用的药物有哪两个？ 可用于房室传导阻滞的药物有哪两个？其中抗胆碱药是 。 三肾中哪一个药最易引起心率失常 拟肾上腺素药中何药可治疗哮喘？何药可以治疗急性支哮发作，何药治疗轻症哮喘？ DA可以治疗多种休克，是过敏性休克的首选药（ ） 拟肾上腺素药中何药可导致肾衰，何药可用于肾衰治疗？ 具有内在拟交感活性的药是 去甲肾上腺素治疗上消化道出血的给药方法是 异丙肾上腺素治疗支哮急性发作的给药方法是 End 肾素（renin） 肾素——由球旁细胞分泌（受交感神经支配，受体为β1受体） 影响肾素分泌的因素 交感神经张力 张力↑ →肾素↑ 肾内压力感受器 肾动脉灌注压↓→球旁细胞压力感受器被激活→肾素↑ 致密斑 远曲小管上皮细胞中Na+浓度↓→致密斑被激活→肾素↑ * 小 较长 原形肾排为主 较少 差 低 大→个体化用药 短 肝代谢为主 明显 易 高 个体差异 半衰期 消除 首过代谢 p.o.吸收 脂溶性 部分激动药