苷类中药肠道细菌生物转化的研究进展..docVIP

大连工业大学 《生物转化及资源化利用》 文 献 综 述 学 生 姓 名 黄君 所 在 院 系 生物工程学院 专 业 2015级生物学 学 号 15107100002029 成 绩 《生物转化及资源化利用》——文献综述 2015级生物学专业 黄君 15107100002029 苷类中药肠道细菌生物转化的研究进展 黄君 （大连工业大学 生物工程学院 辽宁 大连 116034） 摘要：苷类中药生物利用度低，摄入后需经肠道细菌代谢成苷元而发挥其药理作用．由于人群中不同个体的肠道茵群对同一苷类中药成分具有不同的生物转化作用，不同菌株的生物转化底物及代谢产物亦不相同。造成不同个体苷类中药的药效差异．因此，筛选出具有生物转化苷类中药活性的特异性肠道细菌茵属和菌株，将之与苷类中药同时摄入，将有助于消除苷类中药在人群中应用的个体差异．本文就苷类中药生物转化与肠内吸收的关系、特点及应用的研究进展加以综述。 关键词：苷类；中药；生物转化；生物利用度 Advances in biotransformation of glycosides from Chinese medicinaI by human intestinaI Bacteria (Biological Engineering, Dalian University of Technology, Dalian 116034) Abstract:The bioavailability of glycosides from Chinese medicinal is low．Glycosides are metabolized Into aglycons in presence of intestinal bacteria before they are absorbed．As there is individual difference in bioavailability Of glycoside，and there are also difference in substrate and metabolite among bacterial strains，drug effect difference is thus observed among individuals．Therefore，screening the specific bacterial genus or strains and using them as additive of glycosides should remove individual difference in bioavailability of glycosides．This article reviewed the recent advances in relationships，featlures and application in biotransformation of glycosides from Chinese medicinal． Key Words：GIycoSide；Chinese medicinaI；Biotransformation ；BioavailabiIity 引言 苷(glycosides)，又称配糖体，是由糖或糖的衍生物，如氨基酸?糖醛酸等与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物，其中非糖部分称为苷元(ag1ycone)或配基.苷的药效由苷元决定的，苷元与糖结合成苷后，其理化性质改变，影响了药代动力学过程?药效强度和持续时间.药代动力学研究证明，苷类成分肠道内难以吸收?生物利用度低?肠内滞留时间较长而易受到肠道菌群的作用.苷经肠道细菌代谢后被水解，生成苷元而发挥其药理作用[1-4].因此，将苷类中药转化成苷元，提高其生物利用度的研究是有效提高其药效的一个重要方法，此方面研究已经成为国内外研究热点? 目前研究的转化方法主要有化学法，如日本Hayashibara橙皮研究所[5]采用糖基化方法制成糖基化橙皮苷?在强烈的化学反应中苷类物质的结构和构型会发生改变，导致其产物不稳定或药效消失? 酶解法，如瑞士雀巢研究中心[6]采用酶修饰方法，用橙皮苷酶水解橙皮苷获得橙皮素[7]?糖苷.但酶解法转化苷类中药是以苷提取物为作用底物，使用糖苷水解酶作为催化剂，工艺过程复杂，不利于工业化生产? 生物转化法的本质是由微生物产生的一种或几种特殊胞外或胞内酶作为生物催化剂对外源性底物进行的