6-第六章 拟胆碱药.ppt

1.对眼睛的作用 （1）缩瞳：兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。 （2）降低眼内压 激动瞳孔括约肌M受体→虹膜向中心方向拉紧根部变薄→使前房角间隙扩大→房水易通过小梁网经巩膜静脉窦进入血液循环→眼内压降低。（图6-1） 【不良反应】 全身吸收过量可引起多汗、流涎、支气管痉挛等M样症状。滴眼时应将下眼睑拉成杯状，并压迫内眦部，以免药物经鼻粘膜吸收产生全身不良反应。 2.兴奋胃肠道、膀胱平滑肌 【临床应用】 1.重症肌无力 2.术后腹气胀和尿潴留 3.阵发性室上性心动过速 4.肌松药中毒的解救 非除极化型肌松药过量中毒的解救 【不良反应】 治疗量时不良反应较少，可见恶心、呕吐、出汗、心动过缓、肌肉震颤或肌肉麻痹等，其中M样作用可用阿托品对抗。但注意过量可引起胆碱能危象。本药禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻及支气管哮喘患者。 毒扁豆碱 本类药物除新斯的明与毒扁豆碱外，还有吡斯的明、安贝氯铵、地美溴铵等。作用及应用特点见下表。 Company Logo LOGO 第六章 拟胆碱药 第一节 M受体激动药 毛果芸香碱 毛果芸香碱（pilocarpine）是从毛果芸香属植物叶子中提取到的生物碱，又名匹鲁卡品，属叔胺化合物，目前已能人工合成，水溶液稳定。 【药理作用】 选择性激动M受体，发挥M样作用。对眼和腺体的作用强。 （3）调节痉挛 睫状肌M受体兴奋→睫状肌收缩向眼中心方向拉紧→悬韧带松弛,晶状体变凸→屈光度增大→视近物清楚,远物模糊称调节痉挛。（图6-1） 2.对腺体的作用 毛果芸香碱激动腺体上的M受体，使腺体分泌增加，尤以汗腺和唾液腺最为明显。 图6-1 M受体激动药和M受体激动药对眼的影响 【临床应用】 1.青光眼 毛果芸香碱对闭角型青光眼疗效较佳。 2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，可防止虹膜与晶状体发生粘连。 3.解救M受体阻断药中毒 第二节 胆碱酯酶抑制药 胆碱酯酶抑制药（cholinesterase inhibitors）又称抗胆碱酯酶药，本类药物与胆碱酯酶的亲和力比Ach大，结合物分解慢或不易分解，从而抑制胆碱酯酶的活性，使乙酰胆碱的水解减少。胆碱酯酶抑制药按与酶结合形成复合物后水解的难易程度，可分为易逆性和难逆性两大类。前者如新斯的明、毒扁豆碱等，后者主要为有机磷酸酯类。 新斯的明 【药理作用】新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，其次是兴奋胃肠道、膀胱平滑肌。 1.兴奋骨骼肌 对骨骼肌可产生强大的兴奋作用，其原因是：①抑制神经-肌肉接头处的胆碱酯酶，使Ach大量聚集；②直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体，骨骼肌收缩；③促进运动神经末梢释放Ach。 选择性低，毒性大，很少全身使用。临床上主要局部使用治疗青光眼。 作用较新斯的明弱，不良反应也少，作用维持时间较长，用于重症肌无力、术后腹气胀和尿潴留。 作用较新斯的明强、持久，临床主要用于重症肌无力，不良反应同新斯的明。 主要用于治疗青光眼，适用于治疗无晶状体畸形的开角型青光眼及用其他药物治疗无效的青光眼患者。 吡斯的明 安贝氯铵 地美溴铵 作用及应用特点 药物 Company Logo LOGO